甲基4-氨基-1-乙基-1H-吲唑-6-羧酸酯 | 706818-92-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 甲基4-氨基-1-乙基-1H-吲唑-6-羧酸酯
• 英文名称: methyl 4-amino-1-ethyl-1H-indazole-6-carboxylate
• 英文别名: methyl 4-amino-1-ethylindazole-6-carboxylate
• CAS: 706818-92-0
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₂
• 分子量: 219.243
• InChiKey: MYBHHWDLHJGPIM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  408.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  70.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 1-ethyl-4-nitro-1H-indazole-6-carboxylate 在 钯 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 magnesium sulfate 、 2-甲基戊烷 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give methyl 4-amino-1-ethyl-1H-indazole-6-carboxylate (D199) (1.55 g, 80%) which的产率得到甲基4-氨基-1-乙基-1H-吲唑-6-羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  Hydroxyethylamine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease

  摘要：

  本发明涉及一种新的羟乙基胺化合物，具有Asp2（β-秘鲁酶，BACE1或Memapsin）抑制活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物升高的疾病，特别是阿尔茨海默病中的使用。

  公开号：

  US07253198B2

文献信息

• [EN] HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DERIVES D'HYDROXYETHYLAMINE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004050619A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds of formula (I): (I) having Asp2 (-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated - amyloid levels or -amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有Asp2（-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物的化学式（I）：（I），其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病。
• Hydroxyethylamine derivatives for the treatment of alzheimer's disease
  申请人：Demont H Emmanuel

  公开号：US20060025459A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有Asp2（β-秘鲁酶、BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物所特征的疾病，特别是阿尔茨海默病中的应用。
• Hydroxyethylamine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07253198B2

  公开（公告）日：2007-08-07

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新的羟乙基胺化合物，具有Asp2（β-秘鲁酶，BACE1或Memapsin）抑制活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物升高的疾病，特别是阿尔茨海默病中的使用。
• HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1567488B1

  公开（公告）日：2007-02-21
• US7253198B2
  申请人：——

  公开号：US7253198B2

  公开（公告）日：2007-08-07