Water-soluble PDE4 inhibitors for the treatment of dry eye
摘要:
PDE4 inhibitors have the potential to alleviate the symptoms and underlying inflammation associated with dry eye. Disclosed herein is the development of a novel series of water-soluble PDE4 inhibitors. Our studies led to the discovery of coumarin 18, which is effective in a rabbit model of dry eye and a tear secretion test in rats. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
DOI:
10.1016/j.bmcl.2010.03.023
作为产物:
描述:
8-(Cyclopentyloxy)-7-methoxychromen-4-one 在
钯氢气 、 乙酸乙酯 、 silica gel 、 EtOAc hexanes 作用下,
以
甲苯 为溶剂,
反应 168.0h,
以to give 8-(cyclopentyloxy)-7-methoxychroman-4-one的产率得到8-(Cyclopentyloxy)-7-methoxychroman-4-one
[EN] BICYCLIC HETEROARYL INHIBITORS OF PDE4<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE4 À BASE DE COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE BICYCLIQUE
申请人:GOVEK STEVEN P
公开号:WO2008006052A2
公开(公告)日:2008-01-10
[EN] The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of phosphodiesterase 4 (PD E4) for the treatment or prevention of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines and proinflammatory mediators. [FR] La présente invention concerne des composés pouvant être utiles comme inhibiteurs de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ainsi que des procédés associés. Ces composés et ces procédés sont destinés au traitement ou à la prévention de maladies inflammatoires et d'autres maladies associées à des taux élevés de cytokines et de médiateurs pro-inflammatoires.