1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinamine | 1160938-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinamine
• 英文别名: 1-(5-bromopyridin-2-yl)pyrrolidin-3-amine
• CAS: 1160938-12-4
• 化学式: C₉H₁₂BrN₃
• 分子量: 242.118
• InChiKey: VXRQVBVGACECNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone 、 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinamine 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 trans-1,2-cyclohexanediamine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以10%的产率得到4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-[3-(amino)-1-pyrrolidinyl]-2H-1,3'-bipyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。

  公开号：

  WO2009076387A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(5-溴-吡啶-2-基)-吡咯烷-3-二甲胺 、 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinyl methanesulfonate 、 氨 、 N,N-二异丙基乙胺 以The product was obtained as a pale yellow solid (910 mg, 40%)的产率得到1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinamine
  参考文献：
  名称：

  BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS

  摘要：

  该发明提供了一种新型双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗和治疗肥胖症和/或糖尿病方面的用途。

  公开号：

  US20110118261A1

文献信息

• NOVEL MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Amegadzie Albert Kudzovi

  公开号：US20100016350A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R 1 , R a , R b , R 2 , L 1 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义，或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或其混合物，适用于治疗肥胖症及相关疾病。
• Urea compounds active as vanilloid receptor antagonist for the treatment of pain
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2036902A2

  公开（公告）日：2009-03-18

  Certain compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, wherein R1, R2, P, P', n, p, q, r and s are as defined in the specification, a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition in medicine.

  某些式(I)化合物、 或其药学上可接受的盐，或其溶液，其中 R1、R2、P、P'、n、p、q、r 和 s 如说明书中所定义；制备此类化合物的工艺；包含此类化合物的药物组合物；以及此类化合物和组合物在医药中的用途。
• UREA-COMPOUNDS ACTIVE AS VANILLOID RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：SmithKline Beecham P.L.C.

  公开号：EP1425277A2

  公开（公告）日：2004-06-09
• US8101764B2
  申请人：——

  公开号：US8101764B2

  公开（公告）日：2012-01-24
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2003022809A2

  公开（公告）日：2003-03-20

  Certain compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, wherein R1, R2, P, P', n, p, q, r and s are as defined in the specification, a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition for the treatment of disorders relating to the vanilloid receptor (VR1) such as pain, migraine, neuropathy, ischaemia, neurodegeneration, stroke, multiple sclerosis, asthma, inflammatory diseases.