sodium 1-[6-chloro-4-(3,4-methylenedioxybenzyl)-aminoquinazolin-2-yl]piperidine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: sodium 1-[6-chloro-4-(3,4-methylenedioxybenzyl)-aminoquinazolin-2-yl]piperidine-4-carboxylate
• 英文别名: E-4021；Sodium;1-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylamino)-6-chloroquinazolin-2-yl]piperidine-4-carboxylate
• 化学式: C₂₂H₂₀ClN₄O₄*Na
• 分子量: 462.868
• InChiKey: LDYABEHPDDRNAF-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.41
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  99.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[-4-[(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)amino]-6-chloro-2-quinazolinyl]-4-piperidine-carboxylic acid 在 phosphorus pentoxide sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 sodium 1-[6-chloro-4-(3,4-methylenedioxybenzyl)-aminoquinazolin-2-yl]piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Anti-ischemic 2,4-diaminoquinazolines

  摘要：

  这项发明涉及特定的2,4-二氨基喹唑啉化合物，它们的药用盐，包含这些化合物的药物组合物以及它们的治疗用途方法。这些化合物具有抗缺血活性。

  公开号：

  US05576322A1

文献信息

• Method of treating a patient having precancerous lesions with quinazoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20010031760A1

  公开（公告）日：2001-10-18

  Derivatives of Quinazoline are useful for the treatment of patients having precancerous lesions. These compounds are also useful to inhibit growth of neoplastic cells.

  喹唑啉的衍生物对于治疗患有癌前病变的患者非常有用。这些化合物还可以用于抑制肿瘤细胞的生长。
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0607439A1

  公开（公告）日：1994-07-27

  A nitrogenous heterocyclic compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, efficacious in treating various ischemic cardiac diseases, wherein ring A represents a benzene, pyridine or cyclohexane ring; ring B represents a pyridine, pyrimidine or imidazole ring; R¹, R², R³ and R⁴ represent each hydrogen, halogen, lower alkoxy, etc.; R⁵ represents -NR¹¹R¹² (wherein R¹¹ and R¹² represent each hydrogen, lower alkyl, etc.), etc.; and R⁶ represents (a) (wherein R¹⁹ represents hydrogen, lower alkyl, etc.; R²⁰, R²¹ and R²² represent each hydrogen, halogen, hydroxy, etc.; and r represents an integer of 0.1 to 8), etc.

  一种由通式(I)代表的含氮杂环化合物或其药理学上可接受的盐，可有效治疗各种缺血性心脏病，其中环 A 代表苯环、吡啶环或环己烷环；环 B 代表吡啶环、嘧啶环或咪唑环；R¹、R²、R³ 和 R⁴ 分别代表氢、卤素、低级烷氧基等；R⁵ 代表 -NR¹R¹² (其中 R¹¹ 和 R¹² 分别代表氢、低级烷基等)；以及 R⁶ 代表 -NR¹R¹² (其中 R¹¹ 和 R¹² 分别代表氢、低级烷基等)。R⁵代表-NR¹R¹²（其中 R¹¹ 和 R¹² 分别代表氢、低级烷基等）等；以及 R⁶ 代表（a）（其中 R¹⁹ 代表氢、低级烷基等；R²⁰、R²¹ 和 R²² 分别代表氢、卤素、羟基等；以及 r 代表 0.1 至 8 的整数）等。
• PREPARATIONS FOR INTRAURETHRAL ADMINISTRATION
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1136072A1

  公开（公告）日：2001-09-26

  Pharmaceutical compositions for intraurethral administration which contain, as the active ingredient, at least one member selected from among compounds having a cyclic GMP phosphodiesterase (hereinafter referred to simply as cGMP-PDB) inhibitory effect, in particular, pyridocarbazole derivatives represented by general formula (I), salts thereof and solvates thereof. These compositions potently and selectively inhibit cGMP-PDE without being affected by drug absorption caused by foods, exert little side effects, have a high safety, and exhibit excellent therapeutic effects on erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

  用于尿道内给药的药物组合物，其有效成分中至少含有一种从具有环 GMP 磷酸二酯酶（以下简称 cGMP-PDB）抑制作用的化合物中选出的成分，特别是通式（I）代表的吡啶咔唑衍生物、其盐类和其溶液。这些组合物对 cGMP-PDE 具有强效的选择性抑制作用，且不受食物对药物吸收的影响，副作用小，安全性高，对勃起功能障碍和女性性功能障碍具有良好的治疗效果。
• Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation
  申请人：——

  公开号：US20020037828A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  A method is provided for treatment of premature ejaculation by administration of a phosphodiesterase inhibitor, e.g., an inhibitor of a Type III, Type IV, or Type V phosphodiesterase. In a preferred embodiment, administration is on as “as needed” basis, i.e., the drug is administered immediately or several hours prior to sexual activity. Pharmaceutical formulations and packaged kits are also provided.

  提供了一种通过施用磷酸二酯酶抑制剂（例如，III型、IV型或V型磷酸二酯酶抑制剂）治疗早泄的方法。在一个优选的实施方案中，根据 "需要 "给药，即在性活动前立即或数小时给药。此外，还提供药物制剂和包装套件。
• Treatment of diabetes mellitus
  申请人：——

  公开号：US20020143015A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  Use of vardenafil or a pharmaceutical composition thereof in the preparation of a medicament for the curative, palliative or prophylactic treatment of type 2 diabetes mellitus.

  将伐地那非或其药物组合物用于制备治疗、缓解或预防 2 型糖尿病的药物。