4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboximidamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboximidamide
• 英文别名: Benzo[b]thiophene-2-carboximidamide, 4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-；4-fluoro-N'-hydroxy-5,6-dimethoxy-1-benzothiophene-2-carboximidamide
• 化学式: C₁₁H₁₁FN₂O₃S
• 分子量: 270.284
• InChiKey: JHCWLAVFDAPCMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboximidamide 在 甲烷磺酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 生成 4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxybenzo[b]thiophene-2-carboximidamide methanesulphonate
  参考文献：
  名称：

  US5276052

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-fluoro-5,6-dimethoxybenzo[b]thiophene-2-carbonitrile 在 盐酸羟胺 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboximidamide
  参考文献：
  名称：

  US5276052

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Use of a benzo[b]thiopene-2-carboximidamide derivative
  申请人：Akzo N.V.

  公开号：US05276052A1

  公开（公告）日：1994-01-04

  The invention relates to the use of the benzo[b]-thiophene-2-carboximidamide derivative having formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the preparation of a medicament which is suitable for the treatment of heart failure, having high bioavailability without inducing nausea, vomiting and/or restlessness.

  本发明涉及利用具有以下式子I的苯并[b]-噻吩-2-羧酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐，制备适用于治疗心力衰竭的药物，其具有高生物利用度而不会引起恶心、呕吐和/或不安。
• Compounds with bronchodilator activity
  申请人：AKZO N.V.

  公开号：EP0352832A1

  公开（公告）日：1990-01-31

  A method is provided for treating patients suffering from or susceptible to bronchoconstriction, particularly for patients suffering from an asthmatic attack which comprises the use of benzothiophene, benzofuran, dihydronaphthalene or indene derivatives represented by formula I wherein each of R¹, R², R³ and R⁴ is independently H, (1-­4C) alkyl, (1-4C) halogen substituted alkyl, OH, (1-4C) alkoxy, (1-4C) halogen substituted alkoxy, NO₂, CN, halogen, an unsubstituted or (1-4C) alkyl substituted amino group, or wherein two adjacent groups R¹, R², R³ or R⁴ together form methylenedioxy; X is S, O or (CH₂)m in which m is 1 or 2; R⁵ is H or (1-4C) alkyl; R⁶ is H, NH₂ or (1-4C) alkyl; R⁷ is H, (1-4C) alkyl or OR⁸ in which R⁸ is H, (1-4C) alkyl or (1-8C) acyl; and its pharmaceutically acceptable salts for the prepa ration of a medicament with bronchodilator activity.

  本发明提供了一种用于治疗支气管收缩患者或易受支气管收缩影响的患者，特别是哮喘发作患者的方法，该方法包括使用由式 I 代表的苯并噻吩、苯并呋喃、二氢萘或茚衍生物。 其中每个 R¹、R²、R³ 和 R⁴ 独立地为 H、(1-4C) 烷基、(1-4C) 卤素取代的烷基、OH、(1-4C) 烷氧基、(1-4C) 卤素取代的烷氧基、NO₂、CN、卤素、未取代的或 (1-4C) 烷基取代的氨基，或两个相邻基团 R¹、R²、R³ 或 R⁴ 共同形成亚甲基二氧基； X 是 S、O 或 (CH₂)m，其中 m 是 1 或 2； R⁵ 是 H 或 (1-4C) 烷基； R⁶ 是 H、NH₂ 或 (1-4C) 烷基； R⁷ 是 H、(1-4C) 烷基或 OR⁸，其中 R⁸ 是 H、(1-4C) 烷基或 (1-8C)酰基； 及其药学上可接受的盐类，用于制备具有支气管扩张活性的药物。
• Use of a benzo[b]thiophene-2-carboximidamide derivative against heart failure
  申请人：Akzo Nobel N.V.

  公开号：EP0482717B1

  公开（公告）日：1994-06-08
• JPH04264081A
  申请人：——

  公开号：JPH04264081A

  公开（公告）日：1992-09-18
• Composition for regenerative treatment of cartilage disease
  申请人：Takigawa Masaharu

  公开号：US20070155652A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  A composition for regenerative treatment of cartilage disease, which comprises a PDE4 inhibitor as an active ingredient, specifically a composition comprising a PDE4 inhibitor and a biocompatible and biodegradable polymer is provided, which composition, when formulated into a form suited to administer locally to affected cartilage region, such as microsphere preparation, can provide a pharmaceutical composition showing an excellent effect in regenerative treatment of cartilage.