(cis)-2-(4-β-aminoethoxyphenyl)-1-chloro-1,2-diphenylethene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: (cis)-2-(4-β-aminoethoxyphenyl)-1-chloro-1,2-diphenylethene
• 英文别名: 2-[4-[(Z)-2-chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy]ethanamine
• 化学式: C₂₂H₂₀ClNO
• 分子量: 349.86
• InChiKey: OVBAZEUSCRGDKY-DQRAZIAOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (cis/trans)-1-chloro-2-(4-β-chloroethoxyphenyl)-1,2-diphenylethene 在 dibenzo-18-crown-8 ether 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (cis)-2-(4-β-aminoethoxyphenyl)-1-chloro-1,2-diphenylethene
  参考文献：
  名称：

  吡喃鎓盐与亲核试剂的反应。23：含有氧化烯氨基或氧化烯-N-吡啶侧链的三芳基乙烯衍生物。

  摘要：

  设计了一种合成设计，用于制备与抗癌药克罗米芬和他莫昔芬有关的伯胺，该伯胺的主要中间体是带有酚基的中间体，该中间体上连接有侧链（ω-氨基乙氧基或ω-氨基丙氧基）。然后使这些化合物与2,4,6-三甲基-或2,4,6-三苯基吡啶鎓盐反应。这提供了克罗米芬和他莫昔芬的吡啶鎓类似物作为针对激素依赖性肿瘤的潜在治疗剂。

  DOI：

  10.1002/jps.2600820911

文献信息

• [EN] TREATING ANDROGEN DEPRIVATION THERAPY INDUCED HOT FLASHES AND BONE LOSS USING CIS-CLOMIPHENE<br/>[FR] TRAITEMENT, À L'AIDE DE CIS-CLOMIPHÈNE, DE BOUFFÉES DE CHALEUR ET DE PERTE OSSEUSE INDUITES PAR UNE THÉRAPIE ANTI-ANDROGÉNIQUE
  申请人：ASPEN PARK PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016014812A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  This invention provides: 1) a method of treating androgen-deprivation induced osteoporosis, bone fractures, loss of bone mineral density (BMD), and/or hot flashes in a male subject suffering from prostate cancer; 2) a method of preventing androgen-deprivation induced osteoporosis, bone fractures, loss of bone mineral density (BMD), and/or hot flashes in a male subject suffering from prostate cancer; 3) a method of suppressing or inhibiting androgen- deprivation induced osteoporosis, bone fractures, loss of bone mineral density (BMD), and/ or hot flashes in a male subject suffering from prostate cancer; and 4) a method of reducing the risk of developing androgen-deprivation induced osteoporosis, bone fractures, loss of bone mineral density (BMD), and/ or hot flashes in a male subject suffering from prostate cancer, by administering to the subject a pharmaceutical composition comprising cis-clomiphene or a pharmaceutically acceptable salt thereof.