(+)-(1R)-2-[(7-hydroxy-1,2,3,4tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenyl-ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (+)-(1R)-2-[(7-hydroxy-1,2,3,4tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenyl-ethanol
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydro-7-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]-2-naphthalenol；2-[(7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenylethanol；7-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₂
• 分子量: 283.37
• InChiKey: OQZQLZWQJGEGBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  52.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 (+)-(1R)-2-[(7-hydroxy-1,2,3,4tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenyl-ethanol 、 7-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenol 、 溴乙酸乙酯 以gives the 2-[(7-carbethoxymethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenylethanol的产率得到2-[(7-ethoxycarbonylmethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenylethanol
  参考文献：
  名称：

  Process for the O-alkylation of N-(hydroxy)aralkylphenylethanolamines

  摘要：

  一种制备公式##STR1##中化合物的方法，其中X代表氢、卤素、三氟甲基或较低的烷基；W代表甲基，Q代表氢或W和Q一起形成乙烯基，R'代表较低的烷基，该方法包括保护与公式I相应的苯酚的氨基，将所得化合物进行烷基化（使用公式Hal--CH.sub.2 --COOR'的化合物进行烷基化，其中R'如上述公式I所定义，Hal是氯、溴或碘），然后释放所得产物的氨基基团。

  公开号：

  US04927955A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(7-Methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)amino]-1-phenylethanol 、 boron tribromide-methyl sulfide complex 生成 (+)-(1R)-2-[(7-hydroxy-1,2,3,4tetrahydronaphth-2-yl)amino]-1-phenyl-ethanol
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 2-amino-7-hydroxytetraline ethers
  申请人：Sanofi

  公开号：US05159103A1

  公开（公告）日：1992-10-27

  2-amino-7-hydroxytetraline ethers of formula ##STR1## wherein R' represents methyl substituted by a carboxy group or lower carbalkoxy group or a salt thereof; a process for their preparation starting from the 2-amino-7-hydroxytetraline, N-protection, O-alkylation and N-deprotection; N-protected intermediates; and use of the compounds I for the preparation of the corresponding phenylethanolaminotetralines.

  公式为##STR1##的2-氨基-7-羟基四氢萘醚，其中R'代表甲基，被羧基或较低的碳酰氧基取代，或其盐；一种从2-氨基-7-羟基四氢萘开始制备它们的方法，包括N-保护、O-烷基化和N-去保护步骤；N-保护中间体；以及使用化合物I制备相应的苯乙醇胺四氢萘。
• Process for the preparation of phenylethanolaminotetralins
  申请人：Sanofi

  公开号：US05198586A1

  公开（公告）日：1993-03-30

  A process for the preparation of phenylethanolaminotetralins of formula ##STR1## wherein X is hydrogen, a halogen, a trifluoromethyl or a lower alkyl group and R.degree. is hydrogen or a methyl group substituted by a carboxy or a lower carbalkoxy group, which comprises treating a mandelic acid with a 2-amino-7-hydroxytetralin, optionally alkylating with a lower alkyl haloacetate and reducing the amido group of the mandelamide into a methyleneamino group. The mandelamides intermediates are novel.

  一种制备式为##STR1##的苯乙醇胺四氢萘的过程，其中X是氢、卤素、三氟甲基或低碳基，R°是氢或被羧基或低碳基卡尔博基基取代的甲基基团，包括将苯乙酸与2-氨基-7-羟基四氢萘处理，可选择用低碳基卤代乙酸酯进行烷基化，并将苯乙酰胺的酰胺基还原为亚甲基胺基。苯乙酰胺中间体是新颖的。
• (RR) and (RS stereoisomers of
  申请人：Sanofi

  公开号：US05347037A1

  公开（公告）日：1994-09-13

  A process for the preparation of a compound of formula (I) ##STR1## which is a (RR) and (RS) stereoisomer of N-(7-ethoxycarbonylmethoxy-1,2,3,4,-tetrahydronaphth-2-yl)-2-(3-chlorophen yl)-2-hydroxyethanamine and their pharmaceutically acceptable salts.

  一种制备式（I）的化合物的方法，式中化合物为N-（7-乙氧羰基甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基）-2-（3-氯苯基）-2-羟基乙胺的（RR）和（RS）立体异构体及其药学上可接受的盐。
• Phényléthanolaminotétralines, un procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0211721A1

  公开（公告）日：1987-02-25

  Phényléthanolaminotétralines à activité lipolytique de formule dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur et R représente l'hydrogène; un groupe alkyle inférieur non substitué ou substitué par un cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone, un groupe hydroxy, alcoxy inférieur, carboxy ou carbalcoxy Inférieur; un cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone ou un alcanoyle inférieur; un procédé pour leur pre- 'paration et compositions pharmaceutiques les contenant, pour leur utilisation comme anti-obésité.

  式中具有脂肪分解活性的苯乙醇胺四氢萘化合物 其中 X 代表氢、卤素、三氟甲基或低级烷基，R 代表氢；未被取代或被含 3 至 7 个碳原子的环烷基、羟基、低级烷氧基、羧基或低级碳烷氧基取代的低级烷基；含 3 至 7 个碳原子的环烷基或低级烷酰基；其制备方法和含有它们的药物组合物，可用作抗肥胖剂。
• Ethers de la 2-amino-7-hydroxytétraline
  申请人：ELF SANOFI

  公开号：EP0347313A2

  公开（公告）日：1989-12-20

  Ethers de la 2-amino-7-hydroxytétraline de formule dans laquelle R′ représente un méthyle substitué par un groupe carboxy ou carbalcoxy inférieur; un procédé pour leur préparation à partir de la 2-amino-7-hydroxytétraline, N-protection, O-alkylation et N-déprotection; intermédiaires N-protégés; et utilisation des composés I pour la préparation des phényléthanolaminotétralines cor­respondantes.

  2-氨基-7-羟基四氢萘的醚类，其式为 其中 R′代表被羧基或低级烷氧基取代的甲基；由 2-氨基-7-羟基四氢萘，N-保护，O-烷基化和 N-脱保护制备它们的工艺；N-保护的中间体；以及使用化合物 I 制备相应的苯乙醇胺四氢萘。