(+)-2-(Benzothiophen-4-yl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-pyrrolidin-1-ylcyclohexyl)acetamide | 111728-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: (+)-2-(Benzothiophen-4-yl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-pyrrolidin-1-ylcyclohexyl)acetamide
• 英文别名: 2-(1-benzothiophen-4-yl)-N-methyl-N-[(1R,2R)-2-pyrrolidin-1-ylcyclohexyl]acetamide
• CAS: 111728-01-9；114419-77-1
• 化学式: C₂₁H₂₈N₂OS
• 分子量: 356.5
• InChiKey: SYHJZCCNQDFHJQ-RTBURBONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  trans-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)cyclohexyl]amine 、 benzothiophene-4-acetyl chloride 在 benzothiophene-4-acetyl chloride 作用下， 以69的产率得到(+)-2-(Benzothiophen-4-yl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-pyrrolidin-1-ylcyclohexyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Aminocyclohexylamides for antiarrhythmic and anaesthetic uses

  摘要：

  本发明提供了使用氨基环己酰胺阻断心脏或神经组织中钠通道的方法。本发明还提供了包括氨基环己酰胺和使用该化合物治疗心律失常或诱导局部麻醉的说明的试剂盒。

  公开号：

  US05506257A1

文献信息

• Aminocyclohexylamides for antiarrhythmic and anaesthetic uses
  申请人：University of British Columbia

  公开号：US05506257A1

  公开（公告）日：1996-04-09

  The present invention provides methods for blocking sodium channels in cardiac or neuronal tissue using aminocyclohexylamides. This invention also provides kits including aminocyclohexylamides and instructions for the use of the compounds for the treatment of arrhythmia or for the inducement of local anaesthesia.

  本发明提供了使用氨基环己酰胺阻断心脏或神经组织中钠通道的方法。本发明还提供了包括氨基环己酰胺和使用该化合物治疗心律失常或诱导局部麻醉的说明的试剂盒。
• [EN] AMINOCYCLOHEXYLAMIDES FOR ANTIARRHYTHMIC AND ANAESTHETIC USES
  申请人：THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

  公开号：WO1993019056A1

  公开（公告）日：1993-09-30

  (EN) This invention provides aminocyclohexylamides for use within methods of blocking sodium channels in cardiac or neuronal tissue and for use in the manufacture of medicaments to block sodium channels in cardiac or neuronal tissue. This invention also provides commercial kits comprising a pharmaceutical composition containing aminocyclohexylamides and, instructions for the use of the pharmaceutical composition for arrhythmia or for the inducement of local anaesthesia.(FR) L'invention se rapporte à des aminocyclohexylamides devant être utilisés avec des procédés de blocage de canaux de sodium dans des tissus cardiaques ou neuronaux, et devant être utilisés pour la production de médicaments bloquant les canaux de sodium dans des tissus cardiaques ou neuronaux. L'invention se rapporte également à des kits pouvant être utilisés dans le commerce, et comprenant une composition pharmaceutique contenant ces aminocyclohexylamides ainsi que des instructions permettant d'utiliser la composition pharmaceutique pour traiter l'arythmie ou pour produire une anesthésie locale.

  该发明提供了氨基环己基酰胺，用于阻断心脏或神经组织中的钠通道的方法，并用于制造阻断心脏或神经组织中的钠通道的药物。该发明还提供商业套件，包括含有氨基环己基酰胺的药物组合物和用于心律失常或诱导局部麻醉的使用说明。
• Substituted trans-1.2-diaminocyclohexyl amide compounds
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0147085A2

  公开（公告）日：1985-07-03

  Substituted trans-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds demonstrating selective opioid receptor binding possess utility as analgesic, diuretic, and psychotherapeutic agents. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain employing the compounds are also disclosed.

  公开了具有选择性阿片受体结合作用的取代反式-1,2-二氨基环己基酰胺化合物，可用作镇痛剂、利尿剂和精神治疗剂。 还公开了制备这些化合物的方法、使用这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物减轻疼痛的方法。
• REMEDIES FOR PSYCHONEUROSIS
  申请人：TORAY INDUSTRIES, INC.

  公开号：EP1380306A1

  公开（公告）日：2004-01-14

  A therapeutic drug for psychoneurotic disorders, which is useful for therapies of psychoneurotic disorders, especially restless legs syndrome is disclosed. The therapeutic drug for psychoneurotic disorders according to the present invention comprises as an effective ingredient an opioid κ receptor agonist compound (excluding pentazocine) such as (-)-17-(cyclopropylmethyl)-3,14β-dihydroxy-4,5α-epoxy-6β[N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamide]morphinan hydrochloric acid salt.

  本发明公开了一种精神神经障碍治疗药物，可用于治疗精神神经障碍，尤其是不宁腿综合征。根据本发明，用于精神神经障碍的治疗药物包括作为有效成分的阿片类κ受体激动剂化合物（不包括喷他佐辛），如(-)-17-(环丙基甲基)-3,14β-二羟基-4,5α-环氧-6β[N-甲基-反式-3-(3-呋喃基)丙烯酰胺]吗啡南盐酸盐。
• Remedies for psychoneurosis
  申请人：——

  公开号：US20040116456A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  A therapeutic drug for psychoneurotic disorders, which is useful for therapies of psychoneurotic disorders, especially restless legs syndrome is disclosed. The therapeutic drug for psychoneurotic disorders according to the present invention comprises as an effective ingredient an opioid &kgr; receptor agonist compound (excluding pentazocine) such as (−)-17-(cyclopropylmethyl)-3,14&bgr;-dihydroxy-4,5&agr;-epoxy-6&bgr;[N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamide]morphinan hydrochloric acid salt.

  本发明公开了一种精神神经障碍治疗药物，可用于治疗精神神经障碍，尤其是不宁腿综合征。根据本发明，用于精神神经障碍的治疗药物包括作为有效成分的阿片受体激动剂化合物（不包括喷他佐辛），如(-)-17-(环丙基甲基)-3,14&bgr;-二羟基-4,5&agr;-环氧-6&bgr;[N-甲基-反式-3-(3-呋喃基)丙烯酰胺]吗啡南盐酸盐。