tert-butyl 4-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₂₃BrN₂O₂
• 分子量: 355.275
• InChiKey: UEOWSUYFJIYEOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.5h， 以79%的产率得到1-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  JP6378918

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-哌嗪 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 tert-butyl 4-(4-bromo-2-methylphenyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  JP6378918

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] BRAF DEGRADERS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE BRAF
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021255212A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  Present invention provides compounds that cause specifically the degradation of BRAF. The present compounds are useful for the treatment of various cancers.

  本发明提供了能够特异性降解BRAF的化合物。这些化合物可用于治疗各种癌症。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017038909A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides a heterocyclic compound a TLR7 and/or TLR9 and/or TLR-7/8/9 and/or TLR-7/8 and/or TLR-7/9 inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases and/or inflammatory diseases and the like, in particular, acute decompensated heart failure, non-alcoholic steatohepatitis (NASH), IgA nephropathy, Duchenne muscular dystrophy (DMD), systemic lupus erythematosus, Sjogren's syndrome, rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease, asthma, type 1 diabetes, myasthenia gravis, hematopoetic disfunction, B-cell malignancies, transplant rejection and graft-versus-host disease, hepatocellular carcinoma (HCC) and the like. The present invention is a compound represented by the formula (1) : wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种杂环化合物，具有TLR7和/或TLR9和/或TLR-7/8/9和/或TLR-7/8和/或TLR-7/9的抑制作用，可用作自身免疫疾病和/或炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是急性失代偿性心力衰竭、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、IgA肾病、杜兴氏肌肉萎缩症（DMD）、系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、银屑病、炎症性肠病、哮喘、1型糖尿病、重症肌无力、造血功能障碍、B细胞恶性肿瘤、移植排斥和移植物抗宿主病、肝细胞癌（HCC）等。本发明是一种由式（1）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐。
• SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150038488A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及的化合物是Syk抑制剂，并且适用于治疗各种疾病状态，包括癌症和炎症性疾病。在特定实施例中，化合物的结构由公式I给出，其中X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5和Y如本文所述。本公开进一步提供了包括公式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗Syk介导的疾病的方法。
• Substituted Pyridopyrazines as Syk Inhibitors
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20160002221A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention relates to pyridopyrazine compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , L, m, p and W are as defined in the specification.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡嗪化合物、其制药组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、L、m、p和W如规范中所定义。
• Syk inhibitors
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10005774B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及作为 Syk 抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病（包括癌症和炎症）中的用途。在特定的实施方案中，化合物的结构如式 I 所示： 其中 X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5 和 Y 如本文所述。本公开进一步提供了包括式 I 的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由 Syk 介导的病症的方法。