tert-butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: rac-tert-butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate；tert-Butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₀FNO₃
• 分子量: 245.294
• InChiKey: SELKCANRNYTVDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate 在 lithium hexamethyldisilazane 、 N-氟代双苯磺酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以56 %的产率得到tert-butyl 3,3-difluoro-5,5-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR
  [FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR

  摘要：

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2021133809A1
• 作为产物：
  描述：

  1-BOC-3,3-二甲基-4-氧代哌啶 在 Selectfluor 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 tert-butyl 5-fluoro-3,3-dimethyl-4-oxopiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR
  [FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR

  摘要：

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2021133809A1

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• [EN] AZAINDAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZAINDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA T790M CONTENANT DES MUTANTS DE L'EGFR
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014210354A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  This invention relates to novel compounds of formula (I), which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• AZAINDAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160257682A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，还涉及包含该化合物的药物组合物、制备它们的方法以及它们在预防或治疗癌症方面的应用。
• AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：Bryan Marian C.

  公开号：US20160016948A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型化合物，它们是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，包括含有它们的制药组合物、它们的制备过程以及它们在预防或治疗癌症的治疗中的使用。
• AZAINDAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3052494B1

  公开（公告）日：2018-12-26