N-Benzothiazol-2-yl-2-methoxy-acetamide | 5750-42-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: N-Benzothiazol-2-yl-2-methoxy-acetamide
• 英文别名: N-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-methoxyacetamide
• CAS: 5750-42-5
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂S
• mdl: MFCD00896929
• 分子量: 222.268
• InChiKey: XSPDAYGWYRVQBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯并噻唑 、 甲氧基乙酰氯 在 氯仿 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 water ethanol 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the title compound (5.2 g)的产率得到N-Benzothiazol-2-yl-2-methoxy-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Novel benzothiazole derivatives

  摘要：

  公式（I）的新型苯并噻唑衍生物：##STR1## 其中R.sup.1是氢原子，较低的烷基或较低的酰基; X和Y相同或不同，分别是氢原子，卤素原子，较低的烷基，较低的烷氧基，硝基，氨基，氰基，三氟甲基基团，公式的基团：--COOR.sup.2（其中R.sup.2是氢原子，较低的烷基，碱金属，碱土金属或胺的阳离子），或公式的基团：--CONR.sup.3R.sup.4（其中R.sup.3和R.sup.4相同或不同，分别是氢原子或较低的烷基），或其药学上可接受的酸加合物盐，具有优异的抗过敏活性，可用于预防和治疗各种过敏性疾病，并且包含上述化合物作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US05036086A1

文献信息

• Novel benzothiazole derivatives
  申请人：Toyo Boseki Kabushiki Kaisha

  公开号：US05036086A1

  公开（公告）日：1991-07-30

  Novel benzothiazole derivatives of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower acyl group; X and Y are the same or different and are each hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, nitro group, amino group, cyano group, trifluoromethyl group, a group of the formula: --COOR.sup.2 (wherein R.sup.2 is hydrogen atom, a lower alkyl group, an alkali metal, an alkaline earth metal, or a cation of amine), or a group of the formula: --CONR.sup.3 R.sup.4 (wherein R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are each hydrogen atom or a lower alkyl group) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which have excellent anti-allergic activity and are useful for the prophylaxis and treatment of various allergic diseases, and a pharmaceutical composition containing the compound as set forth above as an active ingredient.

  公式（I）的新型苯并噻唑衍生物：##STR1## 其中R.sup.1是氢原子，较低的烷基或较低的酰基; X和Y相同或不同，分别是氢原子，卤素原子，较低的烷基，较低的烷氧基，硝基，氨基，氰基，三氟甲基基团，公式的基团：--COOR.sup.2（其中R.sup.2是氢原子，较低的烷基，碱金属，碱土金属或胺的阳离子），或公式的基团：--CONR.sup.3R.sup.4（其中R.sup.3和R.sup.4相同或不同，分别是氢原子或较低的烷基），或其药学上可接受的酸加合物盐，具有优异的抗过敏活性，可用于预防和治疗各种过敏性疾病，并且包含上述化合物作为活性成分的制药组合物。
• JPH02300178A
  申请人：——

  公开号：JPH02300178A

  公开（公告）日：1990-12-12
• US5036086A
  申请人：——

  公开号：US5036086A

  公开（公告）日：1991-07-30
• Novel antiallergic and antiinflammatory agents. Part I: Synthesis and pharmacology of glycolic amide derivatives
  作者：Masakazu Ban、Hiroaki Taguchi、Takeo Katsushima、Mitsuru Takahashi、Kiyotaka Shinoda、Akihiko Watanabe、Takanari Tominaga

  DOI：10.1016/s0968-0896(98)00065-0

  日期：1998.7

  A series of mono-glycoloylamino derivatives was synthesized by treatment of the corresponding aromatic monoamine derivatives with glycoloyl chloride derivatives in pyridine or dichloromethane, in the presence of a base such as triethylamine or pyridine. Hydrolysis of acetoxy compounds in aqueous ammonia and methanol solution produced hydroxy derivatives with ease. These compounds were tested in the rat PCA (passive cutaneous anaphylaxis) assay by oral administration. Thiazole and thiadiazole derivatives showed moderate inhibition in this assay. In contrast, benzothiazole and benzonitrile derivatives exhibited marked inhibition. In particular, compound 5t also showed marked inhibition of eosinophil adhesion to TNF (tumor necrosis factor) -alpha-treated HUVEC (human umbilical vein endothelial cells) in the range of 10(-8)-10(-5) M. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.