6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 33458-93-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 多环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸
• 中文别名: 6-异丙氧基-9-氧代氧杂蒽-2-羧酸
• 英文名称: 6-Isopropoxy-9-oxoxanthene-2-carboxylic acid
• 英文别名: 9-oxo-6-propan-2-yloxyxanthene-2-carboxylic acid
• CAS: 33458-93-4
• 化学式: C₁₇H₁₄O₅
• 分子量: 298.29
• InChiKey: AQFFXPQJLZFABJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  乙醇：2.5 mg/mL，可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂，对克隆的人类 EP1、EP2、EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM，对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。

受体	Ki值（nM）
h-EP1受体	1217
h-EP2受体	1150
h-EP3-III受体	1597
m-EP2受体	350
DP受体	1415

体外研究

AH 6809 (1 μM, 30 min) 可抑制小鼠尾静脉曲张毒素 (TsV)-诱导和前列腺素 E2 (PGE₂)-放大的巨噬细胞 IL-1β 和 cAMP 生产。AH 6809 (30-300 μM) 能拮抗 PGD₂ 的抗凝集活性，其 pA₂ 值约为 5.35。

体内研究

AH 6809 (5 mg/kg, i.p.) 可减少小鼠因 TsV 引起的死亡率、PGE₂ 和 IL-1β 生产及肺部中性粒细胞浸润。

文献信息

• COMBINATIONS OF MEDICAMENTS, CONTAINING PDE4-INHIBITORS AND EP4-RECEPTOR-ANTAGONISTS
  申请人：Nickolaus Peter

  公开号：US20130225609A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention relates to new medicament combinations which contain in addition to one or more PDE4-inhibitors (1) at least one EP4 receptor antagonist (2), as well as the use thereof for the treatment of preferably respiratory complaints such as particularly COPD, chronic sinusitis and asthma. The invention relates in particular to those medicament combinations which contain, in addition to one or more, preferably one, PDE4 inhibitor of general formula 1 wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings given in claim 1, at least one EP4 receptor antagonist (2), the preparation thereof and the use thereof for the treatment of respiratory complaints.

  本发明涉及新的药物组合物，其包含除了一个或多个PDE4抑制剂（1）之外，至少一个EP4受体拮抗剂（2），以及其用于治疗特别是呼吸系统疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性鼻窦炎和哮喘的用途。本发明特别涉及那些药物组合物，其除了一个或多个，优选一个，PDE4抑制剂的一般通式1之外，还包含至少一个EP4受体拮抗剂（2），其中X是SO或SO2，但优选SO，并且其中R1、R2、R3和R4具有权利要求1中给出的含义，所述组合物的制备及其用于治疗呼吸系统疾病的用途。
• COMBINATIONS OF MEDICAMENTS, CONTAINING PDE4-INHIBITORS AND EP4-RECEPTOR- ANTAGONISTS
  申请人：NICKOLAUS Peter

  公开号：US20140350035A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The present invention relates to new medicament combinations which contain in addition to one or more PDE4-inhibitors ( 1 ) at least one EP4 receptor antagonist ( 2 ), as well as the use thereof for the treatment of preferably respiratory complaints such as particularly COPD, chronic sinusitis and asthma. The invention relates in particular to those medicament combinations which contain, in addition to one or more, preferably one, PDE4 inhibitor of general formula 1 wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings given in claim 1, at least one EP4 receptor antagonist ( 2 ), the preparation thereof and the use thereof for the treatment of respiratory complaints.

  本发明涉及一种新的药物组合，除了一种或多种PDE4抑制剂（1）外，还包含至少一种EP4受体拮抗剂（2），以及其在治疗呼吸道疾病，如慢性阻塞性肺疾病、慢性鼻窦炎和哮喘等方面的应用。本发明特别涉及那些药物组合，除了一种或多种，首选一种通式1的PDE4抑制剂，其中X为SO或SO2，但优选为SO，R1、R2、R3和R4具有权利要求1中所给出的含义，还包含至少一种EP4受体拮抗剂（2），其制备和在治疗呼吸道疾病方面的应用。
• Tape preparation of WT1 peptide cancer vaccine for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10195258B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present invention provides a cancer vaccine tape preparation for inducing cellular immunity, comprising: a support, an adhesive layer comprising an adhesive disposed on one side of the support, wherein the adhesive layer carries a combination of: (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a first cellular immunity induction promoter. The tape preparation can provides high efficacy.

  本发明提供了一种用于诱导细胞免疫的癌症疫苗带制剂，包括 一个支架 由粘合剂组成的粘合剂层，粘合剂层设置在支撑物的一侧，其中粘合剂层携带以下物质的组合 (i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及 (ii) 第一细胞免疫诱导启动子。这种胶带制剂具有很高的功效。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for mucosal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10206985B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  The present invention provides a cancer vaccine composition for mucosal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于粘膜给药以诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i)WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii)细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。
• WT1 peptide cancer vaccine composition for transdermal administration
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US10449144B2

  公开（公告）日：2019-10-22

  The present invention provides a cancer vaccine composition for transdermal administration for inducing cellular immunity, comprising (i) a WT1 peptide and/or a modified WT1 peptide; and (ii) a cellular immunity induction promoter. The composition efficiently induces cellular immunity against a cancer in a subject.

  本发明提供了一种用于透皮给药的诱导细胞免疫的癌症疫苗组合物，该组合物包含(i) WT1 肽和/或修饰的 WT1 肽；以及(ii) 细胞免疫诱导促进剂。该组合物能有效诱导受试者产生抗癌细胞免疫。