(S)-3-aminopiperidine-1-carbamic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (S)-3-aminopiperidine-1-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(3S)-3-aminopiperidin-1-yl]carbamate
• 化学式: C₁₀H₂₁N₃O₂
• 分子量: 215.296
• InChiKey: AWEBBLKGLHWRJU-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-aminopiperidine-1-carbamic acid tert-butyl ester 在 二(氰基苯)二氯化钯 、 乙酸酐 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三(邻甲基苯基)磷 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 2,2,2-三氟乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 42.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  作为共价L858R / T790M突变体选择性表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂的氧嘧啶并[2,3-d]嘧啶-7-个衍生物的合成及生物学评价

  摘要：

  背景：无小细胞癌（NSCLC）是全球最常见的癌症之一。现在已证明第一代EGFR-TKI（如吉非替尼和厄洛替尼）在具有EGFR激活突变的NSCLC患者中PFS延长。然而，在连续治疗后，大多数情况下患者会因CEE T790M突变而产生耐药性。第二代共价EGFR抑制剂（如afatinib）在临床前模型中对EGFRT790M具有中等程度的抑制作用，但由于T790M突变而在临床上缺乏疗效，原因是第三代EGFR抑制剂具有克服EGFRT790M耐药性突变并降低EGFRWT驱动的毒性的潜力，目前正在积极研究中。 方法：我们以化合物6为主要化合物。我们着重于AMG亲水侧链，接头和Micheal加成受体部分周围的结构修饰。设计并合成了一系列新的草酰吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮衍生物。通过ELISA测定法测试了它们对EGFRWT和EGFRL858R / T790M的激酶抑制活性。SRB试验用于细胞抗增殖评估。

  DOI：

  10.2174/1570180815666180523090558

文献信息

• 2,3,4,6-TETRA-SUBSTITUTED BENZENE-1,5-DIAMINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20170057957A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention relates to 2,3,4,6-tetra-substituted benzene-1,5-diamine derivatives, a preparation method therefor and a medicinal use thereof. Specifically, disclosed are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs, preparation method therefor and application thereof. Definition of each group in the formula can be found in the specification for details.

  本发明涉及2,3,4,6-四取代苯-1,5-二胺衍生物，其制备方法及药用。具体公开了式(I)化合物或药用可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药，其制备方法和应用。公式中每个基团的定义详见说明书。
• US9879008B2
  申请人：——

  公开号：US9879008B2

  公开（公告）日：2018-01-30