4-(3-氨基苯氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-胺 | 1353553-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-(3-氨基苯氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-胺
• 英文名称: 4-(3-aminophenoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-yl)phenyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-2-amine
• 英文别名: 4-(3-aminophenoxy)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-2-amine；4-(3-aminophenoxy)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine；4-(3-Aminophenoxy)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine；4-(3-aminophenoxy)-N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine
• CAS: 1353553-09-9
• 化学式: C₂₃H₂₄N₆OS
• 分子量: 432.549
• InChiKey: WJNHDWYVKAPANE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-3-氯丙烯酸 、 4-(3-氨基苯氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-胺 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 1.0h， 以24%的产率得到(Z)-3-chloro-N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-yloxy)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS FUSIONNÉS DE PYRIMIDINE POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2011162515A3
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-(3-nitrophenoxy)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine 以67.8的产率得到4-(3-氨基苯氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS FUSIONNÉS DE PYRIMIDINE POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型融合嘧啶衍生物，具有对酪氨酸激酶的抑制活性，并且涉及一种制备预防或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫疾病或免疫介导疾病的药物组合物，其包含该新型融合嘧啶衍生物作为活性成分。

  公开号：

  WO2011162515A2

文献信息

• [EN] NOVEL METHOD FOR PREPARING THIENOPYRIMIDINE COMPOUND AND INTERMEDIATES USED THEREIN<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ DE THIÉNOPYRIMIDINE ET INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS CE PROCÉDÉ
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2016108623A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention provides a novel method for preparing a thienopyrimidine compound of Formula 1, which is a selective inhibitor of tyrosine kinase activity, in particular, of mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase, and novel intermediates used in the method.[ 1 ]

  本发明提供了一种新颖的制备Formula 1的噻吩嘧啶化合物的方法，该化合物是一种选择性抑制酪氨酸激酶活性的药物，特别是对突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制作用，以及该方法中使用的新颖中间体。
• 一种系列免疫激动剂
  申请人：深圳大学

  公开号：CN111704614B

  公开（公告）日：2021-10-22

  本发明提供了一系列新型的Toll样受体7的小分子免疫激动剂，如式I所示。本发明还提供了所述免疫激动剂用于激活和扩增免疫细胞和淋巴细胞、制备免疫调节药物、免疫抗肿瘤小分子和免疫抗肿瘤大分子药物的用途。
• NOVEL METHOD FOR PREPARING THIENOPYRIMIDINE COMPOUND AND INTERMEDIATE
  申请人：HANMI PHARM. CO., LTD.

  公开号：US20190330229A1

  公开（公告）日：2019-10-31

  Provided are a novel method of preparing a thienopyrimidine compound having activity of selectively inhibiting tyrosine kinase, particularly, mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase, and a novel intermediate used for the novel method. According to the method of the present disclosure, a compound of Formula 1 useful as a therapeutic agent for non-small cell lung cancer induced by mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase can be industrially mass-produced more easily and efficiently than the prior art.

  提供了一种制备噻吩嘧啶化合物的新方法，该化合物具有选择性抑制酪氨酸激酶活性，特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性，以及用于该新方法的新中间体。根据本公开的方法，公式1的化合物可作为治疗非小细胞肺癌的治疗剂，该癌症是由突变的表皮生长因子受体酪氨酸激酶引起的，比先前的技术更容易和更高效地进行工业化大规模生产。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR PREPARING THIENOPYRIMIDINE COMPOUND AND INTERMEDIATES USED THEREIN<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ THIÉNOPYRIMIDINE ET INTERMÉDIAIRE UTILISÉ À CET ÉGARD
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2017074147A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a novel method for preparing thienopyrimidine compound having an activity of selectively inhibiting tyrosine kinase, specifically the mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase; and a novel intermediate used therein. According to the method of the present invention, the industrial mass-production of the compound of Formula 1, which is useful as a therapeutic agent for non-small cell lung cancer induced by the mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase, can be implemented more conveniently and efficiently than the conventional technology.

  本发明涉及一种制备噻吩嘧啶类化合物的新方法，该化合物具有选择性抑制酪氨酸激酶活性，特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性，并涉及其中使用的新中间体。根据本发明的方法，可以比传统技术更方便、更有效地实现公式1化合物的工业化大规模生产，该化合物作为治疗突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶引起的非小细胞肺癌的治疗剂。
• NOVEL METHOD FOR PREPARING THIENOPYRIMIDINE COMPOUND AND INTERMEDIATES USED THEREIN
  申请人：HANMI PHARM. CO., LTD.

  公开号：US20170369504A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  The present invention provides a novel method for preparing a thienopyrimidine compound of Formula 1, which is a selective inhibitor of tyrosine kinase activity, in particular, of mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase, and novel intermediates used in the method.

  本发明提供了一种制备 Formula 1 噻吩嘧啶化合物的新方法，该化合物是一种选择性酪氨酸激酶活性抑制剂，特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂，并且提供了在该方法中使用的新型中间体。