1-苄氧基羰基-4-羟基-4-(4-苄氧基苯基)-哌啶 | 161609-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-苄氧基羰基-4-羟基-4-(4-苄氧基苯基)-哌啶
• 英文名称: 1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(4-benzyloxyphenyl)-piperidine
• 英文别名: benzyl 4-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate；1-Benzyloxycarbonyl-4-hydroxy-4-(4-benzyloxyphenyl)piperidine；benzyl 4-hydroxy-4-(4-phenylmethoxyphenyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 161609-74-1
• 化学式: C₂₆H₂₇NO₄
• 分子量: 417.505
• InChiKey: RYGIKWITRWOUPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄氧基羰基-4-羟基-4-(4-苄氧基苯基)-哌啶 在 钯 氢气 、 crude product 、 crude material 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give 4-(4-hydroxyphenyl)piperidin-4-ol (4.16 g, 66.6%)的产率得到4-(4-羟基苯基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS-155

  摘要：

  本发明涉及公式I的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗与雄激素受体相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  US20100016279A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基溴苯 生成 1-苄氧基羰基-4-羟基-4-(4-苄氧基苯基)-哌啶
  参考文献：
  名称：

  Aryl substituted heterocycles

  摘要：

  本发明涉及下面列出的式I的芳基取代杂环化合物的新用途，这些化合物拮抗一种内源性神经肽激肽素和神经激肽2（NK2）受体的药理作用，使其在需要这种拮抗作用的情况下非常有用，例如在治疗哮喘和相关疾病时。该发明还提供了含有这些芳基取代杂环化合物的药物组合物，用于这种治疗。还提供了某些新型的式I的芳基取代杂环化合物以及用于它们制备的新型中间体。

  公开号：

  US05654299A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLO [4,3-B] PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USES FOR PROSTATE CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDAZINE ET LEURS UTILISATIONS CONTRE LE CANCER DE LA PROSTATE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010092371A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I) wherein Formula (II), R1, R2, L1, L2, J, Y, k, n, p and r are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of androgen- receptor associated conditions, particularly prostate cancer.

  本发明涉及式(I)所示的二环化合物，其中式(II)、R1、R2、L1、L2、J、Y、k、n、p和r的定义如说明中所述。本发明还涉及制备此类化合物的过程、包含它们的药物组合物以及它们在治疗雄激素受体相关状况，特别是前列腺癌方面的用途。
• [EN] [1,2,4] TRIAZOLO [4,3-B] PYRIDAZINES AS LIGANDS OF THE ANDROGEN RECEPTOR<br/>[FR] [1,2,4] TRIAZOLO [4,3-B] PYRIDAZINES EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010131022A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I): wherein, R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, Y, k, m, n and p are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of androgen- receptor associated conditions, particularly prostate cancer.

  本发明涉及式(I)的双环化合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、Y、k、m、n和p如描述中定义。本发明还涉及制备此类化合物的过程、包含它们的药物组合物以及它们在治疗雄激素受体相关状况，尤其是前列腺癌方面的用途。
• Cyclic amide derivatives for treating asthma
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05589489A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

  式I的化合物##STR1##其中Q.sup.1、Q.sup.2、Q.sup.3和Q.sup.4具有规范中给定的任意含义，它们的N-氧化物以及它们的药用盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等。还公开了制药组合物、制备式I化合物和中间体的方法。
• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009081197A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I), wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  该发明涉及式(I)的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m的定义如描述中所示。本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用于预防或治疗雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS-155
  申请人：Bradbury Robert Hugh

  公开号：US20100016279A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula I wherein the integers X 1 , X 2 , X 3 , Ring A, R 4 , R 5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  本发明涉及公式I的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗与雄激素受体相关疾病的药物中的应用。