4-(2-amino-ethylamino)-phenol | 2582-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(2-amino-ethylamino)-phenol
• 英文别名: 4-(2-Amino-aethylamino)-phenol；4-[(2-Aminoethyl)amino]phenol；4-(2-aminoethylamino)phenol
• CAS: 2582-28-7
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: BFTCOOLIWWXDEJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6))
• 沸点：
  230 °C(Press: 25 Torr)
• 密度：
  1.193±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(4'-甲氧基苯基)氨乙基氨基邻苯二甲酰亚胺 在 盐酸 作用下， 生成 4-(2-amino-ethylamino)-phenol
  参考文献：
  名称：

  Fourneau; de Lestrange, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1947, p. 827,829,832

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PROTEOLYSIS TARGETING CHIMERIC (PROTAC) COMPOUND WITH E3 UBIQUITIN LIGASE BINDING ACTIVITY AND TARGETING ALPHA-SYNUCLEIN PROTEIN FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉ CHIMÈRE CIBLANT LA PROTÉOLYSE (PROTAC) AYANT UNE ACTIVITÉ DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 ET CIBLANT UNE PROTÉINE ALPHA-SYNUCLÉINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2020041331A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of alpha-synuclein (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand which binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/ inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure. Such diseases or disorders are alpha-synucleinopathies or neurodegenerative diseases associated with alpha-synuclein accumulation and aggregation, such as e.g. Parkinson Disease, Alzheimer's Disease, dementia, dementia with Lewy bodies or multiple system atrophy, in particular Parkinson's Disease.

  本公开涉及双功能化合物，其作为α-突触核蛋白（目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端为Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，该配体与相应的E3泛素连接酶结合，另一端为与目标蛋白结合的基团，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以促使目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱是与α-突触核蛋白积累和聚集相关的α-突触核蛋白病或神经退行性疾病，例如帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆症、带有Lewy小体的痴呆症或多系统萎缩，特别是帕金森病。
• Substituierte 4-Aminomethylenchromane bzw. -chromene, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung in Arzneimitteln
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0114374A1

  公开（公告）日：1984-08-01

  Verbindungen der Formel mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung durch Umsetzung von Chroman-4-aldehyden mit Aminen oder Aminomethylenchromanen bzw. Chromenen mit Carbonylverbindungen in Gegenwart von reduzierenden Agentien oder von Halogenmethylchromanen mit Aminen, sowie ihre Verwendung in Arzneimitteln.

  式的化合物 在还原剂存在下，通过铬-4-醛与胺或氨甲基铬或铬与羰基化合物的反应，或卤甲基铬与胺的反应制备它们的几种工艺，以及它们在药物中的用途。
• (1,2-Diphenyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexverbindungen
  申请人：Degussa Aktiengesellschaft

  公开号：EP0116955A2

  公开（公告）日：1984-08-29

  Antitumorwirksame (1,2-Diphenyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexverbindungen der allgemeinen Formel worin die Reste R,, R2, R3 und R4 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Hydroxygruppen, C1-C6-Alkoxygruppen, gegebenenfalls durch Halogenatome oder C1-C4-Alkansulfonyloxygruppen substituierte C2-C6-Alkanoyloxygruppen oder C3-C6-Alkenoyloxygruppen bedeuten und X für das Äquivalent eines physiologisch verträglichen Anions steht.

  通式如下的抗肿瘤活性（1,2-二苯基乙二胺）-铂（II）络合物化合物 其中基团 R、R2、R3 和 R4 可以相同或不同，可以是氢、羟基、C1-C6-烷氧基、任选被卤素原子取代的 C2-C6-烷酰氧基、C1-C4-烷磺酰氧基或 C3-C6-烯酰氧基，X 是生理上可耐受的阴离子的等价物。
• Verfahren zur Stabilisierung von Polyphenylenetherlösungen
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0135017A1

  公开（公告）日：1985-03-27

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung hochmolekularer Polyphenylenether aus einwertigen Phenolen, durch oxidative Kupplungsreaktion wobei die organische Polyphenylenetherlösung während oder nach der Metallkatalysator-Abtrennung mit Stabilisatoren der allgemeinen Struktur A und/oder der allgemeinen Strukturen B behandelt werden, wobei A Verbindungen der allgemeinen Formeln A1 bis A4 R' = Phenyl, Aminophenyl, C1-C8-Alkylphenyl R2, R3 = Doppelbindung R4, R5 = H, NH2 R3, R4 oder R7, R8 = =0 R5 = N, NH, R1, R2, R4 = H, OH R3 = Phenyl, C1-C8-Alkylphenyl, C1-C8-Alkyl Reste R wie bei A2. Reste R wie bei A2. umfassen, und wobei B Verbindungen der allgemeinen Formeln B1 und B2 umfassen, worin R', R3, R5 = H, worin Re, R9 = H, C1-C8-Alkyl, CH2-COOH, C1-C8-Oxyalkyl, Amino-Sulfuryl-Phenyl, COOH R', R2, R3 = C1-C8-Alkylphenyl, C1-C8-Alkyl. SO3H R4, R5 = R6, R7 = H, C1-C8-Alkyl, C1-C4-Sulfonamino-alkyl oder deren Salze von Halogenwasserstoffsäuren, Schwefelsäure oder Anlagerungsverbindungen mit SO2 sind.

  本发明涉及一种通过氧化偶联反应从一水酚制备高分子量聚苯醚的工艺，其中有机聚苯醚溶液在金属催化剂分离过程中或分离后用通式结构 A 和/或通式结构 B 的稳定剂处理，其中 A 包括通式 A1 至 A4 的化合物 R' = 苯基、氨基苯基、C1-C8-烷基苯基 R2、R3 = 双键 R4、R5 = H、NH2 R3、R4 或 R7、R8 = =0 R5 = N、NH R1、R2、R4 = H、OH R3 = 苯基、C1-C8-烷基苯基、C1-C8-烷基 如 A2. 其中 B 包括通式 B1 和 B2 的化合物、 其中 R'、R3、R5 = H、 其中 Re、R9 = H、C1-C8-烷基、CH2-COOH、C1-C8-氧基烷基、氨基硫基苯基、COOH R'、R2、R3 = C1-C8- 烷基苯、C1-C8-烷基。SO3H R4、R5 = R6、R7 = H、C1-C8-烷基、C1-C4-磺酰胺基烷基或它们与氢卤酸、硫酸或 SO2 的加成化合物的盐。
• Complex zinc salts, their production, and coating compositions containing them
  申请人：ENGELHARD CORPORATION

  公开号：EP0257156A1

  公开（公告）日：1988-03-02

  Amine-complexed zinc salts of organic diacids select­ed from the group consisting of (i) dicarboxylic acids, (ii) diphenols, and (iii) phthalic acids. Specifically disclosed compounds include C₂-C₃ alkylene diamine-complexed zinc salts of thiodiphenol and sulfonyldiphenol, and ethylene diamine-complexed salts of phthalic, isophthalic and tereph­thalic acids. Such amine-complexed zinc salts have utility as corrosion inhibitors in coating compositions for metallic substrates, e.g., paints based on alkyds, latexes or linseed oil. Also disclosed are anticorrosion additives, comprising the aforementioned amine-complexed salts distended on miner­al fillers such as kaolin, and a method of making same by reaction of zinc oxide, amine, and organic diacid, at eleva­ted temperatures, in an aqueous slurry of the mineral fill­er. At least the dicarboxylic acid and diphenol derived salts also display utility as inhibitors of marine growth (algae and barnacles) on substrates.

  选自 (i) 二羧酸、(ii) 二苯酚和 (iii) 邻苯二甲酸的有机二元酸的胺络合锌盐。具体公开的化合物包括硫代二苯酚和磺酰二苯酚的 C₂-C₃亚烷基二胺络合锌盐，以及邻苯二甲酸、间苯二甲酸和对苯二甲酸的乙烯二胺络合盐。此类胺络合锌盐可作为金属基材涂料组合物中的腐蚀抑制剂，例如基于醇酸树脂、乳胶或亚麻籽油的涂料。此外，还公开了防腐添加剂，包括上述掺杂在矿物填料（如高岭土）上的胺络合盐，以及通过氧化锌、胺和有机二酸在矿物填料的水性浆液中在高温下反应来制造上述添加剂的方法。至少二羧酸和二苯酚衍生盐还可作为海洋生物（藻类和藤壶）在基质上生长的抑制剂。