4-(N-piperazinyl)-but-2-ene | 69628-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(N-piperazinyl)-but-2-ene
• 英文别名: 1-(But-2-en-1-yl)piperazine；1-but-2-enylpiperazine
• CAS: 69628-73-5
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• 分子量: 140.228
• InChiKey: JFUHNMVSTLJLOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(N-piperazinyl)-but-2-ene 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(4-but-2-enylpiperazin-1-yl)-4-pentoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  新型的4-取代的2-哌嗪基喹唑啉类作为有效的抗惊厥药和抗缺氧药。

  摘要：

  制备了几种类型的喹唑啉衍生物，并检查了其抗惊厥和抗缺氧活性。许多化合物表现出有效的抗惊厥活性，其抗惊厥特征与苯妥英相似。定量结构-活性关系的分析表明，抗惊厥活性与化合物的亲脂性呈抛物线相关。大多数的4-烷氧基喹唑啉显示出有效的抗惊厥和抗缺氧活性。可以肯定的是，这些活动的效力之间存在良好的相关性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.1286
• 作为产物：
  描述：

  2-(7-chloro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-3-phenoxycarbonyloxy-2,3-dihydro-isoindol-1-one 、 乙腈 以1-(but-2-en-1-yl)-piperazine (7 g.) in acetonitrile (25 cc.), 3-[4-(but-2-en-1-yl)-1-piperazinyl]-carbonyloxy-2-(7-chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-1-isoindolinone (1.95 g.) melting at 190° C is obtained的产率得到4-(N-piperazinyl)-but-2-ene
  参考文献：
  名称：

  Naphthyridine derivatives

  摘要：

  式为##STR1##的化合物，其中一个符号=X--表示=N--，另外三个符号分别表示##STR2##，其中Y表示氢、卤素、烷基、烷氧基、氰基或硝基，至少两个符号表示氢，Z表示氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基或硝基，且（i）n表示零，R表示氢、烷基、烯基、炔基、羟基烷基或苯基，或者（ii）n表示1，R表示烷基、羟基烷基或苯基的新化合物具有药理学性质；它们特别活跃地作为镇静剂和抗癫痫药物。

  公开号：

  US04016274A1

文献信息

• 11-(Piperazino-acetyl)-5,11-di
  申请人：Boehringer Ingelheim GmbH

  公开号：US04213984A1

  公开（公告）日：1980-07-22

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl of 3 to 12 carbon atoms; unsaturated aliphatic hydrocarbyl of 3 to 20 carbon atoms comprising 1 to 3 double bonds and/or one triple bond; phenyl(alkyl of 2 to 4 carbon atoms); methylenedioxybenzyl; chlorobenzyl; indan-5-ylmethyl; indan-3-ylmethyl; phenyl(alkenyl of 2 to 4 carbon atoms); cycloalkyl of 5 to 7 carbon atoms; (cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms)methyl; (methylcycloalkyl of 4 to 11 carbon atoms)methyl; morpholino(alkyl of 2 to 3 carbon atoms); pyrrolidino(alkyl of 2 to 3 carbon atoms); piperidino (alkyl of 2 to 3 carbon atoms); 4-methylpiperazino(alkyl of 2 to 3 carbon atoms); or, when R.sub.3 and/or R.sub.4 are methyl or ethyl, also methyl or ethyl; R.sub.2 is hydrogen, methyl or ethyl; and R.sub.3 and R.sub.4 are each hydrogen, methyl or ethyl; and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as the salts are useful as anti-ulcerogenics and secretion inhibitors.

  化合物的化学式为##STR1## 其中R.sub.1为3至12个碳原子的烷基；3至20个碳原子的不饱和脂肪族烃基，包括1至3个双键和/或一个三键；苯基（2至4个碳原子的烷基）；亚甲二氧基苯基甲基；氯苯基甲基；茚-5-基甲基；茚-3-基甲基；苯基（2至4个碳原子的烯基）；5至7个碳原子的环烷基；（3至10个碳原子的环烷基）甲基；（4至11个碳原子的甲基环烷基）甲基；吗啉基（2至3个碳原子的烷基）；吡咯烷基（2至3个碳原子的烷基）；哌啶基（2至3个碳原子的烷基）；4-甲基哌嗪基（2至3个碳原子的烷基）；当R.sub.3和/或R.sub.4为甲基或乙基时，也可以是甲基或乙基；R.sub.2为氢、甲基或乙基；R.sub.3和R.sub.4均为氢、甲基或乙基；以及其非毒性、药理学上可接受的酸盐。这些化合物及其盐可用作抗溃疡剂和分泌抑制剂。
• 5-Piperazinyl pyridine carboxamide bradykinin B1 antagonists
  作者：Scott D. Kuduk、Christina Ng Di Marco、Ronald K. Chang、Michael R. Wood、June J. Kim、Kathy M. Schirripa、Kathy L. Murphy、Richard W. Ransom、Cuyue Tang、Maricel Torrent、Sookhee Ha、Thomayant Prueksaritanont、Douglas J. Pettibone、Mark G. Bock

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.01.112

  日期：2006.5

  A series of 2,3-diaminopyridine bradykinin B-1 antagonists was modified to mitigate the potential for bioactivation. Removal of the 3-amino group and incorporation of basic 5-piperazinyl carboxamides at the pyridine 5-position provided compounds with high affinity for the human B-1 receptor. (C) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.