5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthalenesulfonyl)-1H-indazole | 794463-22-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthalenesulfonyl)-1H-indazole
• 英文别名: 5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(naphthalen-1-ylsulfonyl)-1H-indazole；5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthylsulfonyl)-1H-indazole；5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-naphthalen-1-ylsulfonyl-2H-indazole
• CAS: 794463-22-2
• 化学式: C₂₂H₂₂N₄O₂S
• 分子量: 406.508
• InChiKey: OQGLQARWXJXSKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  77.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthalenesulfonyl)-1H-indazole 、 间氯氯苄 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 以32%的产率得到1-(3-chlorobenzyl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthylsulfonyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  1-SUBSTITUTED-3-(NAPHTHALEN-1-YLSULFONYL)-5-(PIPERAZIN-1-YL)-1H-INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS

  摘要：

  该披露涉及到Formula I的化合物：它们的制备过程，治疗中枢神经系统（CNS）疾病以及调节5HT6活性的方法。

  公开号：

  US20090318470A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-methylpiperazine-1-yl)-2-[(1-naphthalenesulfonyl)methyl]aniline 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.67h， 以91%的产率得到5-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(1-naphthalenesulfonyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  5-Piperazinyl-3-磺酰吲唑为有效的和选择性的5-羟色胺-6拮抗剂

  摘要：

  作为开发中枢神经系统疾病病原体的努力的一部分，我们一直专注于5-HT 6受体，以鉴定有效的和选择性的配体，以增强认知能力。在本文中，我们报告鉴定出一系列新型的5-哌嗪基-3-磺酰基吲唑作为有效的和选择性的5-HT 6拮抗剂。包括3-（萘-1-基磺酰基）-5-（哌嗪-1-基）-1 H-吲唑（WAY-255315或SAM-315）在内的某些化合物的合成，SAR，药代动力学和药理活性被描述。

  DOI：

  10.1021/jm1007825

文献信息

• Heterocyclyl-3-sulfonylindazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
  申请人：Wyeth

  公开号：US20040167122A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor. 1

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病中的应用。
• HETEROCYCLYL-3-SULFONYLINDAZOLES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Bernotas Ronald Charles

  公开号：US20090253711A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗与或受5-HT6受体相关的疾病中的应用。
• COMBINATION OF A CHOLINESTERASE INHIBITOR AND A COMPOUND WITH 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Codony-Soler Xavier

  公开号：US20100120747A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to an active substance combination comprising at least one compound with 5-HT6 receptor affinity, and at least one cholinesterase inhibitor, a medicament comprising said active substance combination, and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.
• US7238696B2
  申请人：——

  公开号：US7238696B2

  公开（公告）日：2007-07-03
• US7560470B2
  申请人：——

  公开号：US7560470B2

  公开（公告）日：2009-07-14