8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthoic acid | 95092-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthoic acid
• 英文别名: 4-nitro-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoic acid；4-Nitro-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoesaeure；4-nitro-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenecarboxylic acid；4-nitro-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid
• CAS: 95092-69-6
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₄
• 分子量: 221.213
• InChiKey: MASUJJRCIYIZGP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  161-162 °C(Solv: ethanol, 50% (64-17-5))
• 沸点：
  417.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.377±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  83.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthoic acid 、 在 镍 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to obtain 1 g of the expected product的产率得到4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸
  参考文献：
  名称：

  Substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides active on neurotensin

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物：##STR1## 上述式的化合物对神经肽释放酸受体具有很高的亲和力。

  公开号：

  US05925661A1
• 作为产物：
  描述：

  phenyl 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthoate 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 8-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthoic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and structure-activity study of protease inhibitors. II. Amino- and guanidino-substituted naphthoates and tetrahydronaphthoates.

  摘要：

  合成了多种氨基和氨基脲取代的萘酸酯和四氢萘酸酯，并评估了它们对胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶和C1酯酶的抑制活性。在这些化合物中，苯基4-氨基脲-1-萘酸酯（IIIj）和苯基6-氨基脲-1-萘酸酯（IIIl）表现出强效选择性的胰蛋白酶抑制（IC50：4×10^-7和5×10^-8 M，分别），而苯基7-氨基脲-1, 2, 3, 4-四氢-1-萘酸酯（Vb）和对乙氧基羧基苯基7-氨基脲-1, 2, 3, 4-四氢-1-萘酸酯（Vg）则对凝血酶具有选择性抑制活性（IC50：4×10^-5和1×10^-5 M，分别）。

  DOI：

  10.1248/cpb.32.3968

文献信息

• Aminoethanol derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040127574A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention provides a pharmaceutical agent having cholesteryl ester transfer protein inhibitory action and useful as a blood lipid lowering agent and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula 1 wherein Ar 1 is an aromatic ring group optionally having substituents, Ar 2 is an aromatic ring group having substituents, OR″ is an optionally protected hydroxyl group, R is an acyl group, R′ is a hydrogen atom or a hydrocarbon group optionally having substituents, or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I) or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种具有胆固醇酯转移蛋白抑制作用的药物剂，可用作降低血脂等方面的药物。本发明涉及一种由式1表示的化合物，其中Ar1是一个带有取代基的芳香环基团，Ar2是一个带有取代基的芳香环基团，OR″是一个可选保护的羟基，R是一个酰基，R′是一个氢原子或一个可选带有取代基的碳氢基团，或其盐，以及含有式(I)的化合物或其盐或前药的药物组合物。
• AMINOETHANOL DERIVATIVES
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1362846A1

  公开（公告）日：2003-11-19

  The present invention provides a pharmaceutical agent having cholesteryl ester transfer protein inhibitory action and useful as a blood lipid lowering agent and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein Ar1 is an aromatic ring group optionally having substituents, Ar2 is an aromatic ring group having substituents, OR'' is an optionally protected hydroxyl group, R is an acyl group, R' is a hydrogen atom or a hydrocarbon group optionally having substituents, or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I) or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种具有胆固醇酯转移蛋白抑制作用的药剂，可用作降血脂药等。本发明涉及一种由式表示的化合物 其中 Ar1 是可选具有取代基的芳香环基，Ar2 是可选具有取代基的芳香环基，OR''是可选保护的羟基，R 是酰基，R'是氢原子或可选具有取代基的烃基，或其盐，以及含有式（I）化合物或其盐或其原药的药物组合物。
• EP1362846
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Sergiewskaja; Mamiofe, Zhurnal Obshchei Khimii, 1948, vol. 18, p. 877,884
  作者：Sergiewskaja、Mamiofe

  DOI：——

  日期：——
• Sergiewskaja; Neswad'ba, Zhurnal Obshchei Khimii, 1936, vol. 6, p. 663,666
  作者：Sergiewskaja、Neswad'ba

  DOI：——

  日期：——