4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸 | 184163-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸
• 英文名称: 4-amino-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoic acid
• 英文别名: 4-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoesaeure；4-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalene-carboxylic acid；4-Amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid
• CAS: 184163-26-6
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 191.23
• InChiKey: XULBTYRZTZYIRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸 、 3-氯-1-二乙氨基丙烷 在 氢氧化钾 作用下， 生成 4-amino-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoic acid-(3-diethylamino-propyl ester)
  参考文献：
  名称：

  Sergiewskaja; Kropatschewa, Zhurnal Obshchei Khimii, 1945, vol. 15, p. 996,998

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-amino-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 作用下， 生成 4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸
  参考文献：
  名称：

  Sergiewskaja; Neswad'ba, Zhurnal Obshchei Khimii, 1936, vol. 6, p. 663,666

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides active on neurotensin
  申请人：Sanofi

  公开号：US05723483A1

  公开（公告）日：1998-03-03

  The invention relates to new substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides having a great affinity for human neurotensin receptors, to a process for preparing them and to pharmaceutical compositions containing them as active principles. More particularly, this invention relates to the discovery that the affinity for neurotensin receptors, especially human neurotensin receptors, is increased by substituting the phenyl group of 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamide compounds with particular groups.

  本发明涉及新的取代的1-苯基-3-吡唑甲酰胺类化合物，其具有极强的与人类神经针对素受体的亲和力，以及制备它们的方法和含有它们作为活性成分的制药组合物。更具体地说，本发明是发现通过用特定基团取代1-苯基-3-吡唑甲酰胺化合物的苯基，可以增加其与神经针对素受体，特别是人类神经针对素受体的亲和力。
• Hydrazine derivative compounds as intermediates for preparing
  申请人：Sanofi

  公开号：US05936123A1

  公开（公告）日：1999-08-10

  This invention relates to intermediate compounds which are useful for making substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides. The compounds of the invention have the formula: ##STR1## in which: R'.sub.2 and R'.sub.3 each independently represent a hydrogen, a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, a (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, a (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkylmethyl; or R'.sub.2 and R'.sub.3 together constitute a trimethylene, tetramethylene or pentamethylene group; R.sub.y is at position 4 or at position 5 and represents a group chosen from: cyano, carboxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, sulpho, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylsulphonylamino, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylphenylsulphonylamino, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarboxamido; on condition that R'.sub.2 and R'.sub.3 do not simultaneously represent hydrogen and on condition that R'.sub.2 is other than methyl when R.sub.y is a sulpho group. The salts of the above compounds are also part of the invention.

  本发明涉及中间化合物，其用于制备取代的1-苯基-3-吡唑羧酰胺。本发明中的化合物具有以下结构式：##STR1## 其中：R'.sub.2和R'.sub.3各自独立地表示氢、(C.sub.1-C.sub.6)烷基、(C.sub.3-C.sub.8)环烷基、(C.sub.3-C.sub.8)环烷基甲基；或R'.sub.2和R'.sub.3共同构成三亚甲基、四亚甲基或五亚甲基基团；R.sub.y位于4位或5位，并表示从以下组中选择的一组：氰基、羧基、(C.sub.1-C.sub.4)烷氧羰基、苄氧羰基、磺酰基、(C.sub.1-C.sub.4)烷基磺酰氨基、(C.sub.1-C.sub.4)烷基苯基磺酰氨基、氨基甲酰基、(C.sub.1-C.sub.4)烷基羧酰胺；条件是R'.sub.2和R'.sub.3不能同时表示氢，并且当R.sub.y为磺酰基时，R'.sub.2不得为甲基。上述化合物的盐也是本发明的一部分。
• US06172239B2
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US5723483A
  申请人：——

  公开号：US5723483A

  公开（公告）日：1998-03-03
• US5936123A
  申请人：——

  公开号：US5936123A

  公开（公告）日：1999-08-10