多环N-杂环化合物76:2,4-二取代的5,6-二氢[1]苯并呋喃[3',2':2,3]氧杂环庚烷[4,5- d ]嘧啶的合成及抗血小板评价
摘要:
几种Vilsmeier试剂与5-氨基-2,3-二氢[1]苯并呋喃[3,2 - b ]氧杂环丁-4-腈的反应,得到四环2取代的4-氯-5,6-二氢[1]苯并呋喃[ 3′,2′:2,3]氧杂环丁烷[4,5- d ]嘧啶。通过X射线晶体学确认了这些之一,即4-氯-2-苯基衍生物的结构。用简单的胺作为亲核试剂处理4-氯衍生物,得到2-取代的4-氨基衍生物。通过脱水闭环也获得了五环化合物。对这些产品的抗血小板活性进行了评估,其中一些产品的功效与阿司匹林相当。