2-amino-6-hydroxy-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-amino-6-hydroxy-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine
• 英文别名: 2-Amino-6-hydroxy-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine；2-amino-4-naphthalen-1-yl-1H-pyrimidin-6-one
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃O
• mdl: MFCD13811758
• 分子量: 237.261
• InChiKey: MFWUWIMILXOHQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-6-hydroxy-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine 在 氯磺酸 、 三氯氧磷 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-amino-6-chloro-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  ARYL PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP0901474B1
• 作为产物：
  描述：

  胍 、 3-萘-3-氧丙酸乙酯 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-amino-6-hydroxy-4-(naphth-1-yl)-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  嘧啶酮。1. 2-氨基-5-卤代-6-芳基-4（3H）-嘧啶酮。干扰素诱导抗病毒药。

  摘要：

  发现2-氨基-5-溴-6-苯基-4（3H）-嘧啶酮具有干扰素诱导作用和抗病毒活性。包含一系列2-氨基-5-取代-6-芳基嘧啶酮的类似物研究表明，最有效的干扰素诱导剂是单-和二氟苯基类似物。这些相同的类似物也是针对Semliki Forest病毒和1型单纯疱疹的有效抗病毒剂。此外，单甲氧基苯基类似物是有效的抗病毒剂，但是弱干扰素诱导剂。相对适度的结构变化导致生物活性发生巨大变化。循环干扰素水平与全身抗病毒活性之间的相关性相对较差。

  DOI：

  10.1021/jm00150a018

文献信息

• [EN] ARYL PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ARYL PYRIMIDINE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1997044326A1

  公开（公告）日：1997-11-27

  (EN) The present invention is directed to pyrimidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts and $i(N)-oxides thereof, which exhibit useful pharmacological properties, in particular use as selective 5HT2B-antagonists, their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of various diseases, especially migraine. The invention is also directed to formulations and methods for treatment.(FR) Cette invention a trait à des dérivés d'aryl pyrimidine ainsi qu'à leurs sels et à leurs $i(N)-oxydes, acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Ces substances, qui font montre d'utiles propriétés pharmacologiques, sont notamment efficaces comme antagonistes sélectifs de 5HT2B. L'invention a également trait à la préparation de ces substances, à des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi qu'à leur utilisation dans le traitement de troubles divers, de la migraine notamment. Elle concerne, de surcroît, des formulations et des méthodes thérapeutiques.

  本发明涉及嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐和$i(N)$-氧化物，具有有用的药理学特性，特别是作为选择性5HT2B拮抗剂的用途，其制备，包含它们的制药组合物以及它们在治疗各种疾病，尤其是偏头痛方面的用途。本发明还涉及治疗方法和制剂。
• Aryl pyrimidine derivatives
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US05863924A1

  公开（公告）日：1999-01-26

  The disclosed pyrimidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, exhibit useful pharmacological properties, in particular use as selective 5HT.sub.2B -antagonists. The invention is also directed to formulations and methods for treatment.

  公开的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐和N-氧化物，具有有用的药理学特性，特别是用作选择性5HT.sub.2B-拮抗剂。本发明还涉及制剂和治疗方法。
• SKULNICK, H. I.;WEED, S. D.;EIDSON, E. E.;RENIS, H. E.;WIERENGA, W.;STRIN+, J. MED. CHEM., 1985, 28, N 12, 1864-1869
  作者：SKULNICK, H. I.、WEED, S. D.、EIDSON, E. E.、RENIS, H. E.、WIERENGA, W.、STRIN+

  DOI：——

  日期：——
• US05958934
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US5863924A
  申请人：——

  公开号：US5863924A

  公开（公告）日：1999-01-26