N-hydroxy-9H-xanthene-9-carboxamide | 1070670-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: N-hydroxy-9H-xanthene-9-carboxamide
• CAS: 1070670-52-8
• 化学式: C₁₄H₁₁NO₃
• 分子量: 241.246
• InChiKey: ULUVQBMMAOHWSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  呫吨-9-甲酸 在 N,N'-羰基二咪唑 、 盐酸羟胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 以38%的产率得到N-hydroxy-9H-xanthene-9-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  组蛋白脱乙酰基酶（HDACs）的羟肟酸抑制剂N'-丙基肼类似物的合成及其对HDACs活性和丙型肝炎病毒（HCV）复制的影响的评估。

  摘要：

  合成了组蛋白脱乙酰基酶（HDACs）的异羟肟酸抑制剂的N'-丙酰肼类似物，包括tubastatin A，vorinostat和belinostat。除了一种完全无活性的HDAC4 / 5/7抑制剂的酰肼类似物外，所有制备的化合物均抑制HDAC1 / 2/3，但不抑制HDAC6。发现了具有极高抗HCV活性的N'-丙基苯甲酰肼的新型4-取代衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.06.006

文献信息

• [EN] METHODS OF USE OF A CLASS llA HDAC INHIBITOR<br/>[FR] MÉTHODES D'UTILISATION D'UN INHIBITEUR DE HDAC DE CLASSE IIA
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2017112838A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  Novel uses of selective class Ila HDAC inhibitors are described.

  小说中描述了选择性Ila类HDAC抑制剂的新用途。
• Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Tessier Pierre

  公开号：US20090181943A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula compounds of the Formula (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein groups L, M, X and Y are as defined herein.

  该发明涉及用于抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。更具体地说，该发明提供了公式(I)化合物及其N-氧化物、水合物、溶剂物、药学上可接受的盐、前药和复合物，以及它们的外消旋和内消旋混合物、对映异构体，其中L、M、X和Y基团如本文所定义。
• INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  申请人：Methylgene, Inc.

  公开号：EP2139850A1

  公开（公告）日：2010-01-06
• METHODS OF USE OF A CLASS llA HDAC INHIBITOR
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP3393458A1

  公开（公告）日：2018-10-31
• METHODS OF USE OF A CLASS IIA HDAC INHIBITOR
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US20200268720A1

  公开（公告）日：2020-08-27

  Novel uses of selective class IIa HDAC inhibitors are described.