[EN] [11C]METHOXY-RADIOLABELLED 2,3',4,5'-TETRAMETHYLSTILBENE (TMS) AND ITS PREPARATION AND USE<br/>[FR] 2,3',4,5'-TÉTRAMÉTHYLSTILBÈNE (TMS) RADIOMARQUÉ PAR [11C]MÉTHOXY ET SES PRÉPARATION ET UTILISATION
申请人:UNIV ABERDEEN
公开号:WO2009001046A2
公开(公告)日:2008-12-31
[EN] This invention pertains generally to the field of radiochemical synthesis, and more specifically to methods of preparing [11C]methoxy-radiolabelled 2,3',4,5' -tetramethoxystilbene (TMS) from an unlabelled hydroxy precursor of 2,3',4,5' -tetramethoxystilbene (TMS) that has a pendant hydroxyl group, by reaction with [11C]methyl trifluoromethanesulfonate (CF3SO2O11CH3), also known as [11C]methyl triflate, or [11C]methyl iodide (11CH3I). This reaction converts the pendant hydroxyl group into a pendant [1 1C]methoxy group. The resulting [11C]methoxy-radiolabelled product is useful, for example, as an in vivo positron emission tomography (PET) tracer, for example, for tumours (e.g., cancer tumours) and/or beta amyloid plaques (e.g., Alzheimer's disease). The present invention also pertains to the resulting [11C]methoxy radiolabelled products, compositions comprising them, their use in methods of (e.g., PET) imaging, their use in methods of medical treatment and diagnosis, etc.
[FR] D'une manière générale, la présente invention concerne le domaine de la synthèse radiochimique et, plus spécifiquement, des procédés de préparation de 2,3',4,5'-tétraméthoxystilbène (TMS) radiomarqué par [11C] méthoxy à partir d'un précurseur hydroxy non marqué de 2,3',4,5'-tétraméthoxystilbène (TMS) qui a un groupe hydroxyle pendant, par réaction avec le trifluorométhanesulfonate de [11C]méthyle (CF3SO2O11CH3), également connu comme triflate de [11C]méthyle ou iodure de [11C]méthyle (11CH3I). Cette réaction convertit le groupe hydroxyle pendant en un groupe [11C]méthoxy pendant. Le produit radiomarqué par [11C]méthoxy résultant est utile, par exemple, comme traceur de tomographie par émission de positons (PET) in vivo, par exemple, pour des tumeurs (cancéreuses, par exemple) et/ou pour des plaques de bêta-amyloïde (maladie d'Alzheimer, par exemple). La présente invention porte également sur les produits radiomarqués par [11C]méthoxy résultants, sur les compositions les comprenant, sur leur utilisation dans des méthodes d'imagerie (par exemple, par PET), sur leur utilisation dans des méthodes de traitement médical et de diagnostic, etc.