2-((2)-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)ethan-1-amine | 878155-47-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-((2)-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)ethan-1-amine
• 英文别名: 2-(2-Azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)ethanamine
• CAS: 878155-47-6
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• 分子量: 140.228
• InChiKey: CLPVUDZYVCDMBZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  217.2±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.019±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((2)-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)ethan-1-amine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 N-(5-((2-(2-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl)ethyl)carbamoyl)-2-methylpyridin-3-yl)-2-(1-(2-methoxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[5,1-b]thiazole-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDGFR

  摘要：

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了包含式(I)化合物的制药组合物，以及它们的使用和制备方法。

  公开号：

  WO2022136509A1

文献信息

• Pyrimidines as PLK inhibitors
  申请人：STADTMUELLER Heinz

  公开号：US20110086842A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中A、W、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1和R3如权利要求1所定义，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并且用于制备具有上述特性的药物组合物。
• [EN] INHIBITORS OF ANOCTAMIN 6 PROTEIN AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE ANOCTAMINE 6 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ILDONG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022157686A1

  公开（公告）日：2022-07-28

  The present invention relates to a new compound that can inhibit an anoctamin 6 protein, a composition comprising the compound, a method for preparing the compound, and a method for using the compound or composition.

  本发明涉及一种新化合物，可以抑制anoctamin 6蛋白质，包括该化合物的组合物，制备该化合物的方法，以及使用该化合物或组合物的方法。
• Structure–Activity Relationships of 4-Position Diamine Quinoline Methanols as Intermittent Preventative Treatment (IPT) against <i>Plasmodium falciparum</i>
  作者：Erin Milner、Sean Gardner、Jay Moon、Kristina Grauer、Jennifer Auschwitz、Ian Bathurst、Diana Caridha、Lucia Gerena、Montip Gettayacamin、Jacob Johnson、Michael Kozar、Patricia Lee、Susan Leed、Qigui Li、William McCalmont、Victor Melendez、Norma Roncal、Richard Sciotti、Bryan Smith、Jason Sousa、Anchalee Tungtaeng、Peter Wipf、Geoffrey Dow

  DOI：10.1021/jm200647u

  日期：2011.9.22

  A library of diamine quinoline methanols were designed based on the mefloquine scaffold. The systematic variation of the 4-position amino alcohol side chain led to analogues that maintained potency while reducing accumulation in the central nervous system (CNS). Although the mechanism of action remains elusive, these data indicate that the 4-position side chain is critical for activity and that potency (as measured by IC(90)) does not correlate with accumulation in the CNS. A new lead compound, (S)-1-(2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)-2-(2-(cyclopropylamino)ethylamino)ethanol (WR621308), was identified with single dose efficacy and substantially lower permeability across MDCK cell monolayers than mefloquine. This compound could be appropriate for intermittent preventative treatment (IPTx) indications or other malaria treatments currently approved for mefloquine.
• 2,4-DI(AMINOPHENYL)PYRIMIDINE ALS PLK INHIBITOREN
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP1781640B1

  公开（公告）日：2015-01-07
• US7521457B2
  申请人：——

  公开号：US7521457B2

  公开（公告）日：2009-04-21