1‘-benzyl-4-bromo-1,2-dihydrospiro[indole-3,4’-piperidine]-2-one | 1172589-33-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1‘-benzyl-4-bromo-1,2-dihydrospiro[indole-3,4’-piperidine]-2-one
• 英文别名: 1'-benzyl-4-bromospiro[indoline-3,4'-piperidin]-2-one；1'-benzyl-4-bromospiro[1H-indole-3,4'-piperidine]-2-one
• CAS: 1172589-33-1
• 化学式: C₁₉H₁₉BrN₂O
• 分子量: 371.277
• InChiKey: DMKLFCXCUOCICT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  515.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1‘-benzyl-4-bromo-1,2-dihydrospiro[indole-3,4’-piperidine]-2-one 在 borane tetrahydrofuran 、 盐酸 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 1′-benzyl-4-bromospiro[indoline-3,4′-piperidine] (7.3 g, 63%) as an oil的产率得到1'-benzyl-4-bromospiro[indoline-3,4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidyl cyclopentanes as Akt protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了I式化合物，包括互变异构体、分离对映体、分离二对映体、溶剂化物、代谢物、盐和其药学上可接受的前药。此外，本发明还提供了使用这些化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病（例如癌症等增殖性疾病）的方法。

  公开号：

  US09346805B2
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基-N,N-双(2-氯乙基)胺盐酸盐 、 4-溴吲哚-2-酮 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以85%的产率得到1‘-benzyl-4-bromo-1,2-dihydrospiro[indole-3,4’-piperidine]-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRIMIDYL CYCLOPENTANES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE AKT

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，包括互变异构体、已分离的对映体、已分离的非对映异构体、溶剂合物、代谢物、盐以及其药学上可接受的前药。本发明还提供了使用这些化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂以及用于治疗Akt介导的疾病，例如，高增殖性疾病如癌症的方法。

  公开号：

  WO2009089454A1

文献信息

• [EN] SPIROINDOLINONES AS DDR1 INHIBITORS<br/>[FR] SPIROINDOLINONES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017137334A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，以及其制备方法、包含它们的药物组合物，以及它们作为药物的用途。
• PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Banka Anna

  公开号：US20110053959A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I) including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

  本发明提供了公式（I）的化合物，包括互变异构体、分离的对映体、分离的二对映异构体、溶剂化物、代谢物、盐和其药学上可接受的前药。还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和用于治疗Akt介导的疾病（例如，癌症等增殖性疾病）的方法。
• Spiroindolinones as DDR1 inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10618897B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

  本发明涉及式（I）化合物： 或其药学上可接受的盐类，以及它们的制造工艺、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。
• SPIROINDOLINONES AS DDR1 INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3414247B1

  公开（公告）日：2021-04-21
• US8324221B2
  申请人：——

  公开号：US8324221B2

  公开（公告）日：2012-12-04