1-Naphthylguanidin | 46273-15-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-Naphthylguanidin
• 英文别名: N-(naphthalene-1-yl)guanidine；[1]naphthyl-guanidine；α-Naphthyl-guanidin；N-Naphthalen-1-ylguanidine；2-naphthalen-1-ylguanidine
• CAS: 46273-15-8
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃
• 分子量: 185.228
• InChiKey: UUWDYPFBBKWIRT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  129-130 °C
• 沸点：
  346.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2925290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Naphthylguanidin 在 氯化铵 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(naphthalen-1-yl)-4-(pyridin-2-yl)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  通过生物启发的级联向神经元分化的选择性调节剂的进化过程中阿格拉定A的单罐进化。

  摘要：

  已开发出一种受生物启发的级联反应，用于构建海洋天然产物ageladine A及其从头开始的N1取代衍生物阵列。该级联具有2-氨基咪唑的形成，该结构是在精氨酸的翻译后修饰和氮杂-电环化之后建模的。它可以通过简单的苯胺或胍的一锅法有效地进行，从而导致原本无法通过合成获得的法拉定A的结构类似物。我们发现该结构新颖的文库中的某些化合物在调节神经分化方面显示出显着的活性。即，这些化合物选择性地激活或抑制神经干细胞向神经元的分化，而向星形胶质细胞的分化可忽略不计。

  DOI：

  10.1002/chem.201602651
• 作为产物：
  描述：

  1-naphthylcyanamide 在 氨 作用下， 生成 1-Naphthylguanidin
  参考文献：
  名称：

  Klingner, Hoppe-Seyler's Zeitschrift fur Physiologische Chemie, 1926, vol. 155, p. 238

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] POLYSUBUNIT OPIOID PRODRUGS RESISTANT TO OVERDOSE AND ABUSE<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'OPIOÏDES À SOUS-UNITÉS MULTIPLES RÉSISTANTS AUX SURDOSES ET AUX ABUS
  申请人：ELYSIUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018170465A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The invention provides compositions and methods for the treatment or prevention of pain. Compositions provided are resistant to overdose and abuse. Compositions provided comprise two or more different molecules, where each molecule comprises at least one GI enzyme-labile opioid agonist releasing subunit comprising an opioid agonist that is covalently linked to at least one GI enzyme inhibitor subunit.

  这项发明提供了用于治疗或预防疼痛的组合物和方法。所提供的组合物具有抗过量和滥用的特性。所提供的组合物包括两种或两种以上不同的分子，其中每种分子至少包括一个至少含有一个胃肠酶敏感的阿片类受体激动剂释放亚基的阿片类受体激动剂，该阿片类受体激动剂与至少一个胃肠酶抑制剂亚基共价连接。
• POLYSUBUNIT OPIOID PRODRUGS RESISTANT TO OVERDOSE AND ABUSE
  申请人：Elysium Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170100390A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The invention provides compositions and methods for the treatment or prevention of pain. The invention provides constructs whereby hydrolysis of the construct by a specified gastrointestinal enzyme directly, or indirectly, releases an opioid when taken orally as prescribed. The gastrointestinal enzyme mediated release of opioid from constructs of the invention is designed to be attenuated in vivo via a saturation or inhibition mechanism when overdoses are ingested. The invention further provides constructs that are highly resistant to oral overdose, chemical tampering, and abuse via non-oral routes of administration.

  这项发明提供了用于治疗或预防疼痛的组合物和方法。该发明提供了构造物，通过指定的胃肠酶在口服时直接或间接地水解构造物释放阿片类物质。该发明中构造物中的胃肠酶介导的阿片类物质释放被设计为在体内通过饱和或抑制机制在摄入过量时减弱。该发明进一步提供了对口服过量、化学篡改和通过非口服途径滥用高度抵抗的构造物。
• Substituted 1-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them
  申请人：——

  公开号：US20030013760A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  Substituted 1-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them. Substituted 1-naphthoylguanidines of the formula I 1 in which R2 to R8 have the meanings indicated in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

  取代的1-萘甲酰胍，其制备方法，作为药物或诊断工具的使用，以及含有它们的药物。在公式I中，取代的1-萘甲酰胍中R2至R8具有索赔中指示的含义，适用作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于梗死预防和梗死治疗以及心绞痛的治疗。它们还预防性地抑制缺血性损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血性诱发的心律失常的产生中。
• Five-membered heterocycles having biphenylsulfonyl substitution, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them
  申请人：——

  公开号：US20020045761A1

  公开（公告）日：2002-04-18

  Five-membered heterocycles having biphenylsulfonyl substitution, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them. Compounds of the formula I 1 in which the symbols have the meanings indicated in the claims, have outstanding antiarrhythmic properties and exhibit a cardioprotective component. They can preventively inhibit or greatly decrease the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias. Moreover, they have a potent inhibitory action on the proliferation of cells.

  五元杂环具有联苯磺酰基取代的化合物、其制备方法、作为药物或诊断试剂的用途以及含有它们的药物。式I1的化合物中，符号具有权利要求中所示的含义，具有出色的抗心律失常性能并表现出心脏保护成分。它们可以预防性地抑制或大大减少缺血性损伤形成的病理生理过程，特别是在缺血性诱导的心脏心律失常的引发中。此外，它们对细胞增殖具有强效的抑制作用。
• Fünfgliedrige Heterocyclen mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0855392A2

  公开（公告）日：1998-07-29

  Verbindungen der Formel I, in welcher die Symbole die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, haben hervorragende antiarrhythmische Eigenschaften, sie weisen eine cardioprotektive Komponente auf. Sie können präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien, inhibieren oder stark vermindern. Darüber hinaus haben sie ein starke inhibierende Wirkung auf die Proliferationen von Zellen.

  式 I.化合物 其中的符号具有权利要求中给出的含义，它们具有极佳的抗心律失常特性，并具有心脏保护成分。它们可以预防性地抑制或大大减少缺血诱发损伤的病理生理过程，特别是缺血诱发心律失常的诱发过程。它们对细胞增殖也有很强的抑制作用。