4-(4-bromo-2-chlorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1159825-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-bromo-2-chlorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 1-N-Boc-4-(4-Bromo-2-chlorophenoxy)piperidine；tert-butyl 4-(4-bromo-2-chlorophenoxy)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1159825-39-4
• 化学式: C₁₆H₂₁BrClNO₃
• 分子量: 390.705
• InChiKey: HVQNGOMNKHVTBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  441.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.383±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-bromo-2-chlorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 1-[4-(2-chloro-4-quinolin-3-ylphenoxy)piperidin-1-yl]propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1, 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE 1,4-SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了按照式（I）的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过给予所述化合物或药物配方中的一个或多个来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述的1,4-取代哌啶化合物和在这些合成中有用的合成中间体。

  公开号：

  WO2016205633A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氯苯酚 、 tert-butyl 4-(4-iodophenoxy)piperidine-1-carboxylate 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以81%的产率得到4-(4-bromo-2-chlorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1, 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE 1,4-SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了按照式（I）的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过给予所述化合物或药物配方中的一个或多个来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述的1,4-取代哌啶化合物和在这些合成中有用的合成中间体。

  公开号：

  WO2016205633A1

文献信息

• 1,4-substituted piperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US10221135B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了根据式 I 的 1,4-取代的哌啶化合物，这些化合物已被证明具有脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述 1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述 1,4-取代的哌啶化合物和用于这些合成的合成中间体。
• 1, 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：89Bio Ltd.

  公开号：EP3310441B1

  公开（公告）日：2020-07-29
• 1,4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20160368874A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.
• 1,4-Substituted Piperidine Derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US20210230116A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.
• US9902696B2
  申请人：——

  公开号：US9902696B2

  公开（公告）日：2018-02-27