2-(6-羟基-7-甲基-1-苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯 | 1380390-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 2-(6-羟基-7-甲基-1-苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯
• 英文名称: methyl (6-hydroxy-7-methyl-1-benzofuran-3-yl)acetate
• 英文别名: (6-hydroxy-7-methylbenzofuran-3-yl)acetic acid methyl ester；Methyl 2-(6-hydroxy-7-methylbenzofuran-3-yl)acetate；methyl 2-(6-hydroxy-7-methyl-1-benzofuran-3-yl)acetate
• CAS: 1380390-17-9
• 化学式: C₁₂H₁₂O₄
• 分子量: 220.225
• InChiKey: UNSPIPPTCOCUSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  59.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-羟基-7-甲基-1-苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 100.0h， 生成 {7-methyl-6-[(1R)-4-trifluoromethyl-indan-1-yloxy]-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl}-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS

  摘要：

  本发明涉及由公式(I)定义的化合物 其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合于治疗和预防可以通过此受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  US20120302566A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(氯甲基)-7-羟基-8-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮 在 硫酸 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 2.0h， 生成 2-(6-羟基-7-甲基-1-苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] AROMATIC RING COMPOUND
  [FR] COMPOSÉ À NOYAU AROMATIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种具有GOAT抑制作用的化合物，该化合物用于预防或治疗肥胖等疾病，并具有优异的疗效。本发明的化合物由式(I)表示：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐。

  公开号：

  WO2013125732A1

文献信息

• INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20120302566A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及由公式(I)定义的化合物 其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合于治疗和预防可以通过此受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014069963A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• AROMATIC RING COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150018547A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention provides a compound having a GOAT inhibitory action, which is useful for the prophylaxis or treatment of obesity and the like, and has superior efficacy. The present invention is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有GOAT抑制作用的化合物，该化合物可用于预防或治疗肥胖等疾病，并具有优越的疗效。该化合物由式(I)表示，其中每个符号如规范中所定义，或其盐。
• THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20150291527A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• Aromatic ring compound
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US09238639B2

  公开（公告）日：2016-01-19

  The present invention provides a compound having a GOAT inhibitory action, which is useful for the prophylaxis or treatment of obesity and the like, and has superior efficacy. The present invention is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供一种具有GOAT抑制作用的化合物，可用于预防或治疗肥胖等疾病，并具有优异的功效。本发明是由式（I）表示的化合物：其中每个符号如规范中所定义，或其盐。