十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂卓 | 49633-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 中文名称: 十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂卓
• 英文名称: 1,4-diazabicyclo<4.5.0>undecane
• 英文别名: Decahydroazepino<1,2-a>pyrazin；1,4-Diazabicyclo<4,5,0>undecan；decahydro-pyrazino[1,2-a]azepine；Decahydropyrazino[1,2-a]azepine；1,2,3,4,6,7,8,9,10,10a-decahydropyrazino[1,2-a]azepine
• CAS: 49633-80-9
• 化学式: C₉H₁₈N₂
• mdl: MFCD01098258
• 分子量: 154.255
• InChiKey: ZKGVJAGQEZBTMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂卓 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (4-Amino-phenyl)-(octahydro-pyrazino[1,2-a]azepin-2-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  1,4-二氮杂双环的合成及抗心律失常活性[4. 米。o]对硝基和对氨基苯甲酸的烷基酰胺

  摘要：

  1,4-二氮杂双环[4. m, O] 烷烃 (II)，通过先前 [3, 4] 所述的方法获得，通过与对硝基苯甲酰氯 (III) 的酰化作用转化为相应的酰胺 (Ia-c)。通过在二氯乙烷溶液中使胺(%I)与少量过量的酰氯(III)一起沸腾来进行反应。取决于加热程度，酰胺(Ia-c)的结晶盐酸盐从反应混合物中沉淀出来。这些酰胺的碱是通过用氨水制备盐酸盐的碱性水溶液而获得的，是可溶于有机溶剂的白色结晶物质，

  DOI：

  10.1007/bf00758592
• 作为产物：
  描述：

  2-乙氧基-4,5,6,7-四氢-3H-氮杂卓 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  Shukla, U. K.; Khanna, J. M.; Sharma, Satyavan, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1983, vol. 22, # 7, p. 664 - 668

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR APPLICATION IN PHARMACEUTICALS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LES PRODUITS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090233A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Provided herein are novel aromatic heterocyclic compounds or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, and their uses for treating Alzheimer's disease. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for using such compounds or pharmaceutical compositions thereof to treat Alzheimer's disease.

  提供本申请的是新型的芳香杂环化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢物、药用盐或前药，以及它们用于治疗阿尔茨海默病的用途。此外，还提供了含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或其药物组合物治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] NITRIC OXIDE DONATING PROSTAMIDES<br/>[FR] PROSTAMIDES DONNEURS D'OXYDE NITRIQUE
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2009136281A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Nitroderivatives of prostaglandins having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

  描述了具有改善药理活性和增强耐受性的前列腺素的硝基衍生物。它们可用于治疗青光眼和眼压增高。
• [EN] EP2/4 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE EP2/4
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010116270A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  EP2/4 compounds having improved dual pharmacological activity are described. The uniqueness of using EP2/4 dual agonists resides in their ability to modify both uveoscleral outflow via the ciliary muscle and conventional outflow via trabecular meshwork and Schlemm's canal all in the same treatment paradigm. The compounds can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension. Formula (I).

  描述了具有改进的双重药理活性的EP2/4化合物。使用EP2/4双激动剂的独特之处在于它们能够通过睫状肌修改虹膜房和通过网状层和Schlemm氏管的传统流出，这一切都在同一治疗范式中。这些化合物可用于治疗青光眼和眼压增高。公式（I）。
• [EN] INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ANHYDRASE CARBONIQUE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2009007814A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The invention relates to a compound of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to methods of treating glaucoma, ocular hypertension, age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy, hypertensive retinopathy, retinal vasculopathies and intraocular pressure in mammals by administering the compound, and to pharmaceutical compositions which contain the compound for such treatments. The invention also relates to methods of preparing the compound.

  本发明涉及一种公式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物。本发明还涉及通过给予该化合物治疗青光眼、眼压增高、老年性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变、高血压性视网膜病变、视网膜血管病变和哺乳动物眼内压力的方法，以及包含该化合物用于这些治疗的制药组合物。本发明还涉及制备该化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINES, OCTAHYDROPYRIDO[1,2-A]PYRAZINES AND DECAHYDROPYRAZINO[1,2-A]AZEPINES<br/>[FR] AZEPINES ET PYRAZINES SUBSTITUEES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003104235A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Novel substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  小说替代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡啶并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂环庚烷，这些化合物作为制药组合物的用途，包含这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和性，表明其具有组胺H3受体拮抗、反向激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍是有用的。