Naphthalene-2-sulfonic acid (4-aminomethyl-cyclohexylmethyl)-amide | 192323-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Naphthalene-2-sulfonic acid (4-aminomethyl-cyclohexylmethyl)-amide
• CAS: 192323-15-2
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₂S
• 分子量: 332.467
• InChiKey: ZLJYERMFRNCARL-SHTZXODSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.88
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  72.19
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Naphthalene-2-sulfonic acid (4-aminomethyl-cyclohexylmethyl)-amide 在 4-二甲氨基吡啶 、 硼烷 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现有效和选择性的小分子NPY Y5受体拮抗剂。

  摘要：

  描述了新型磺酰胺NPY Y5受体拮抗剂的发现。该系列的优化导致鉴定出对hY5亚型具有高亲和力且与其他NPY受体亚型相比具有出色选择性的化合物。检查了该系列的SAR，并开发了用于理解配体-受体相互作用的模型。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00287-1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[[4-(aminomethyl)cyclohexyl]methyl]carbamate 在 盐酸 、 TEA 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Naphthalene-2-sulfonic acid (4-aminomethyl-cyclohexylmethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  发现有效和选择性的小分子NPY Y5受体拮抗剂。

  摘要：

  描述了新型磺酰胺NPY Y5受体拮抗剂的发现。该系列的优化导致鉴定出对hY5亚型具有高亲和力且与其他NPY受体亚型相比具有出色选择性的化合物。检查了该系列的SAR，并开发了用于理解配体-受体相互作用的模型。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00287-1

文献信息

• [EN] NEW ACETYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) INHIBITORS AND USES IN TREATMENTS OF OBESITY AND DIABETES MELLITUS - 087<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE L'ACÉTYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) ET UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ ET DU DIABÈTE SUCRÉ - 087
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009082346A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) inhibitors according to formula (I), or an enantiomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, E, L, Z and n are as defined herein, to processes for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing them, to the use of such inhibitors and to methods for th eir therapeutic use, particularly in the treatments of obesity and diabetes mellitus.

  本发明涉及根据式（I）的乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，或其对映体，或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、E、L、Z和n的定义如本文所述，以及制备此类化合物的方法，含有它们的药物组合物，使用这种抑制剂以及用于它们的治疗用途的方法，特别是用于肥胖和糖尿病的治疗。
• Methods of modifying feeding behavior, compounds useful in such methods, and DNA encoding a hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5)
  申请人：Gerald P.G. Christophe

  公开号：US20060014242A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds are selective agonists or antagonists or the Y5 receptor. One such compound has the structure: In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to the Y5 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA a normal or a mutant Y5 receptor.

  本发明提供了修改进食行为的方法，包括增加或减少食物摄入量，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及到给予选择性Y5受体的激动剂或拮抗剂化合物。其中一种化合物具有以下结构：此外，本发明提供了编码Y5受体的分离核酸分子、分离的Y5受体蛋白、包含编码Y5受体的分离核酸分子的载体、含有这样的载体的细胞、针对Y5受体的抗体、用于检测编码Y5受体的核酸探针、与编码Y5受体的任何独特序列互补的反义寡核苷酸，以及表达正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Methods of modifying feeding behavior using compounds with afinity for the human hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5)
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06645774B1

  公开（公告）日：2003-11-11

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds that are selective agonists or antagonists for the Y5 receptor. One such compound has the structure: In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to the Y5 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA encoding a normal or a mutant Y5 receptor.

  这项发明提供了修改饮食行为的方法，包括增加或减少食物摄入量，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及到给予选择性Y5受体激动剂或拮抗剂的化合物。其中一种化合物的结构如下：此外，该发明还提供了编码Y5受体的分离核酸分子、分离的Y5受体蛋白、包含编码Y5受体的分离核酸分子的载体、包含这种载体的细胞、针对Y5受体的抗体、用于检测编码Y5受体的核酸探针、与编码Y5受体的任何独特序列互补的反义寡核苷酸，以及表达正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Mch receptor antagonists
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20070037836A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  The present invention relates to novel compounds of the formula (I) which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of obesity, obesity related disorders, anxiety, or depression.

  本发明涉及具有式(I)的新型化合物，其作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在药物组合物中有用，其使用包括预防或治疗肥胖症、与肥胖相关的疾病、焦虑或抑郁症。
• New Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) Inhibitors And Uses In Treatments Of Obesity And Diabetes Mellitus - 087
  申请人：Blomberg David

  公开号：US20090306133A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) inhibitors according to formula (I), or an enantiomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , E, L, Z and n are as defined herein, to processes for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing them, to the use of such inhibitors and to methods for their therapeutic use, particularly in the treatments of obesity and diabetes mellitus.

  本发明涉及Acetyl辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，其按照公式（I）或其对映体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，E，L，Z和n的定义如本文所述，以及制备这种化合物的过程，包含它们的制药组合物，使用这种抑制剂的用途以及它们的治疗用途的方法，特别是在肥胖和糖尿病治疗中的应用。