octahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridine | 933742-23-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: octahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridine
• 英文别名: octahydro-2H-pyrano[3.2-b]pyridine；3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridine
• CAS: 933742-23-5
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: YMRJJFREWBRJNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  octahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridine 在 potassium carbonate 作用下， 以 氘代丙酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(3-(hexahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridin-5(3H)-yl)propoxy)-7-methoxyquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US20140228361A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-羟丙基)吡啶-3-醇 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢溴酸 、 氢气 作用下， 以 乙二醇甲醚 为溶剂， 70.0~105.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 octahydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US20140228361A1

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• Iminothiadiazine Dioxide Compounds as BACE Inhibitors, Compositions and Their Use
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150307465A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and include stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds stereoisomers, wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 9 , ring A, ring B, m, n, p, -L 1 -, -L 2 -, and -L 3 - is selected independently and as defined herein. The novel iminothiadiazine dioxide compounds of the invention have surprisingly been found to exhibit properties which are expected to render them advantageous as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related to β-amyloid (“Aβ”) production. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

  本发明提供了多种形式的亚氨基噻二唑二氧化物化合物，包括公式(I)的化合物： 包括它们的立体异构体，以及所述立体异构体的药用可接受盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2-和-L3-都是独立选择且按本文定义。发明的新型亚氨基噻二唑二氧化物化合物出人意料地被发现具有预期的特性，使其作为BACE抑制剂以及/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白（“Aβ”）生成相关的各种病理学具有优势。还公开了包含一个或多个此类化合物（单独使用和与一个或多个其他活性成分组合使用）的药物组合物，以及它们的制备方法和用于治疗与淀粉样β（Aβ）蛋白相关的病理学，包括阿尔茨海默病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED UREA DERIVATIVES AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015043492A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  Provided herein are substituted urea derivatives or stereoisomers, geometric isomers, tautomers, N-oxides, hydrates, solvates, metabolites, esters, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in modulating the FLT3 kinase activity, inhibiting FLT3-ITD, and treating the diseases mediated by FLT3 kinase or caused by FLT3-ITD.

  本文提供了替代尿素衍生物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、酯类、药学上可接受的盐或其前药，以及用于调节FLT3激酶活性、抑制FLT3-ITD并治疗由FLT3激酶介导或由FLT3-ITD引起的疾病的药物组合物。
• 6-(4-Hydroxy-phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
  申请人：SANOFI

  公开号：US20130150340A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4如下所示。式I的化合物是激酶抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有用处。此外，本发明还涉及将式I的化合物用作药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] 6-(4-HYDROXY-PHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE DE L'ACIDE 6-(4-HYDROXY-PHÉNYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013060636A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to 1 H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are protein kinase C (PKC) inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式(I)的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4的定义如下所示。式I的化合物是蛋白激酶C（PKC）抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有益处。此外，本发明还涉及利用该式化合物，特别是作为药物中的活性成分以及包含它们的药物组合物。