D-组氨醇 | 70142-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: D-组氨醇
• 英文名称: R-(+)-4-(2-Amino-3-hydroxypropyl)-imidazol
• 英文别名: (R)-histidinol；(R)-2-amino-3-(1(3)H-imidazol-4-yl)-propan-1-ol；D-histidinol；(2R)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propan-1-ol
• CAS: 70142-15-3
• 化学式: C₆H₁₁N₃O
• 分子量: 141.173
• InChiKey: ZQISRDCJNBUVMM-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-组氨醇 在 盐酸 作用下， 生成 R-α-fluoromethyl-histamine hydrochloride-hydrofluoride salt
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated imidazolyl alkylamines

  摘要：

  本发明揭示了一种1-氟甲基取代的烷基胺类新化合物。这些新化合物具有生物活性，包括脱羧酶抑制活性。

  公开号：

  US04431817A1
• 作为产物：
  描述：

  D-组氨酸 生成 D-组氨醇
  参考文献：
  名称：

  Bauer et al., Biochemical Preparations, 1955, vol. 4, p. 46,50

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and anticancer activity of ruthenium half-sandwich complexes comprising combined metal centrochirality and planar chirality
  作者：Elisabeth K. Martin、Nicholas Pagano、Madeline E. Sherlock、Klaus Harms、Eric Meggers

  DOI：10.1016/j.ica.2014.08.057

  日期：2014.11

  scaffold in which the stereochemical complexity is increased. The investigated ruthenium η 5 -cyclopentadienyl half-sandwich complexes contain a bidentate pyridocarbazole and a monodentate CO ligand, thereby leading to four different stereoisomers due to the combined presence of ruthenium-centered chirality and planar chirality of the π -coordinated trisubstituted cyclopentadienyl moiety (two diastereomers

  摘要本文报道了成熟的有机金属蛋白激酶抑制剂支架的合成和抗癌特性的评估，其中立体化学的复杂性增加了。所研究的钌η5-环戊二烯基半三明治复合物包含双齿吡啶并咔唑和单齿CO配体，由于π配位的三取代环戊二烯基部分的钌中心手性和平面手性的组合存在，导致形成四种不同的立体异构体（两个非对映体（对映体混合物）。虽然这两种外消旋非对映异构体之一对癌细胞无毒，但第二种外消旋非对映异构体在体外对不同癌细胞系显示出高细胞毒性，
• [EN] BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVES AND GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 BETA INHIBITORS CONTAINING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE ET INHIBITEURS DE GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE-3-BÊTA CONTENANT CEUX-CI
  申请人：ONCOTHERAPY SCIENCE INC

  公开号：WO2010014794A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Benzoimidazole Derivatives are provided. The compounds of the present invention are useful for Glycogen Synthase Kinase-3 Beta Inhibitors.

  苯并咪唑衍生物已提供。本发明的化合物对于糖原合成酶激酶-3β抑制剂是有用的。
• Quinazoline Derivatives
  申请人：Allgeier Hans

  公开号：US20070208018A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-dione derivatives of formula(I) wherein the substituents are defined as in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及式(I)的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物，其中取代基的定义如规范中所述，它们的制备方法，它们作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。
• PROTEASE CATALYZED IN SITU END CAPPING OF OLIGOPEPTIDES IN AQUEOUS MEDIA
  申请人：Gross Richard A.

  公开号：US20110287479A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  One-pot biotransformations give oligo(γ- L -Et-Glu) decorated with selected amine-functionalized end-groups at C-termini with a first process controlling the end group structure of peptides synthesized by protease catalyzed peptide synthesis, and a second process incorporating end-groups that can be used directly or after further modification as polymerizable entities. Papain, bromelain, α-chymotrypsin, Multifect P-3000 and Purafect prime 4000L are used as catalysts for oligomerization of γ- L -(Et) 2 -Glu in the presence of mono functional amines. The series of amine nucleophiles (NH 2 —R, acyl acceptors) mimic phenylalanine in that they possess aromatic rings linked to amine groups by one or more methylenes. Generally, addition of increased quantities of NH 2 —R from 0 to 30, 50 and 70 mol % with respect to γ- L -(Et) 2 -Glu results in decreased %-yield but increased mol % of NH 2 —R end-capped oligo(γ- L -Et-Glu)-NH—R (determined by NMR). Irrespective of the protease used, 2-thiophene methyl amine (TPMA) gave the highest fraction of oligo(γ- L -Et-Glu)-NH—R chains. l-phenylalanine and L -histidine did not produce end-capped oligo(γ- L -Et-Glu) and, inn contrast, L -phenylalanine analogs benzylamine (BzA) and L -phenylalaminol (F—OH), both of which lack the α-carboxyl group, gave substantial quantities of oligo(γ- L -Et-Glu)-F—OH, or -BzA chains. The promiscuity of proteases can be exploited to create a diverse family of desired end-functionalized oligopeptides. MALDI-TOF spectra recorded of oligo(γ- L -Et-Glu) with amine nucleophiles showed molecular ions that affirmed the formation of corresponding NH 2 —R functionalized oligo(γ- L -Et-Glu).

  一锅法生物转化反应可在C-末端以选择的胺基官能团修饰的寡聚(γ-L-Et-Glu)上进行，第一个过程控制了蛋白酶催化合成肽的末端基团结构，第二个过程则将可直接使用或经过进一步修饰后用作聚合物化实体的末端基团结构合并进来。在单官能胺的存在下，Papain、bromelain、α-胰蛋白酶、Multifect P-3000和Purafect prime 4000L被用作γ-L-(Et)2-Glu的寡聚化催化剂。一系列胺亲核试剂（NH2—R，酰基受体）模仿苯丙氨酸，因为它们具有芳香环，该芳香环通过一个或多个亚甲基与胺基相连。通常，将NH2—R的量从0增加到30、50和70摩尔%与γ-L-(Et)2-Glu相比，会导致产率下降但NH2—R末端封闭的寡聚(γ-L-Et-Glu)-NH—R的摩尔%增加（通过NMR确定）。无论使用哪种蛋白酶，2-噻吩甲基胺（TPMA）都给出了NH2—R功能化寡聚(γ-L-Et-Glu)链的最高分数。L-苯丙氨酸和L-组氨酸不会产生末端封闭的寡聚(γ-L-Et-Glu)，相反，L-苯丙氨酸类似物苄胺（BzA）和L-苯丙氨醇（F—OH）（两者都缺少α-羧基）产生了大量的寡聚(γ-L-Et-Glu)-F—OH或-BzA链。蛋白酶的多样性可以被利用来创建所需的末端官能化寡肽家族。与胺亲核试剂一起记录的MALDI-TOF光谱显示了分子离子，证实了相应的NH2—R功能化寡聚(γ-L-Et-Glu)的形成。
• Benzoimidazole Derivatives and Glycogen Synthase Kinase-3 Beta Inhibitors Containing the Same
  申请人：Ohtani Mitsuaki

  公开号：US20110190351A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  Benzoimidazole Derivatives are provided. The compounds of the present invention are useful for Glycogen Synthase Kinase-3 Beta Inhibitors.

  本发明提供苯并咪唑衍生物。本发明的化合物可用作糖原合成酶激酶-3β抑制剂。