3-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)aniline | 1025216-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)aniline
• CAS: 1025216-26-5
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O
• 分子量: 220.315
• InChiKey: UEJUZUHEZCJWQJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.059±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Trifluoro-methanesulfonic acid 7-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl ester 、 3-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)aniline 在 Brine 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 反应 72.04h， 生成 [3-Methoxy-4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-phenyl]-[7-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolotriazines as ALK and JAK2 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了公式I或其盐形式的化合物，其中Q1、Q2、Q3和Q4的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。

  公开号：

  US08471005B2
• 作为产物：
  描述：

  benzyl [3-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)phenyl]carbamate 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 3-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  DIAMINO HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND

  摘要：

  提供的是一种化合物，可作为抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的抑制剂。通过对具有抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的化合物进行深入广泛的研究，本发明人发现本发明的二氨基杂环羧酰胺化合物对EML4-ALK融合蛋白激酶活性具有抑制作用。通过这一发现，完成了本发明。本发明的化合物可用作预防和/或治疗癌症，如肺癌、非小细胞肺癌和小细胞肺癌的药物组合物。

  公开号：

  US20120040968A1

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINES AS ALK AND JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK ET DE JAK2
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010071885A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula (I) has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐形式，其中Q1、Q2、Q3和Q4如本文所定义。式（I）的化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。
• [EN] USES OF PYRIMIDOPYRIMIDINONES AS SIK INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATIONS DE PYRIMIDOPYRIMIDINONES COMME INHIBITEURS DE SIK
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2018160774A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The present disclosure provides methods of increasing skin pigmentation in a subject in need thereof using salt-inducible kinase (SIK) inhibitors, such as macrocyclic compounds of Formula (I), bicyclic urea compounds of Formula (II), (III), and (IV), and compounds of Formula (V), (VI), (VI-A), or (VII). Also provided are pharmaceutical compositions, methods, and uses that include or involve a compound described herein.

  本公开提供了一种在需要增加皮肤色素沉着的受试者中使用盐诱导激酶（SIK）抑制剂的方法，例如，本发明的公式(I)的大环化合物，公式(II)、(III)和(IV)的 bicyclic urea化合物，以及公式(V)、(VI)、(VI-A)或(VII)的化合物。还提供了包括或涉及本文所述化合物的药物组合物、方法和用途。
• [EN] USES OF SATL-INDUCIBLE KINASE (SIK) INHIBITORS FOR TREATING OSTEOPOROSIS<br/>[FR] UTILISATIONS D'INHIBITEURS DE KINASE INDUCTIBLE PAR UN SEL (SIK) POUR TRAITER L'OSTÉOPOROSE
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2018053373A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present disclosure provides methods of treating and/or preventing osteoporosis using salt-inducible kinase (SIK) inhibitors. Also provided are methods of using SIK inhibitors for increasing the function of osteocytes, increasing the number of osteoblasts, increasing the activity of osteoblasts, inhibiting the resorption of a bone, decreasing the number of osteoclasts, inhibiting the activity of osteoclasts, increasing the mass of a bone, down-regulating the expression of the gene SOST, and/or inhibiting the activity of sclerostin. The SIK inhibitors may be combined with Src inhibitors or CSF I R inhibitors. Exemplary SIK inhibitors include the compounds of the formula: (I), (II), (III), (IV), (V) or (VI).

  本公开提供了使用盐诱导激酶（SIK）抑制剂治疗和/或预防骨质疏松症的方法。还提供了使用SIK抑制剂增加成骨细胞功能、增加成骨细胞数量、增加成骨细胞活性、抑制骨骼吸收、减少破骨细胞数量、抑制破骨细胞活性、增加骨骼质量、下调SOST基因表达和/或抑制硬化蛋白活性的方法。SIK抑制剂可以与Src抑制剂或CSF I R抑制剂结合使用。典型的SIK抑制剂包括公式：（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）或（VI）的化合物。
• [EN] BICYCLIC UREA KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'URÉE KINASE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BROAD INST INC

  公开号：WO2018009544A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The present disclosure provides compounds of Formula (I), (II), and (III). The provided compounds are able to bind protein kinases (e.g., SIK) and may be useful in modulating (e.g., inhibiting) the activity of a protein kinase (e.g., SIK, (e.g., SIK1, SIK2, or SIK3)) in a subject or cell. The provided compounds may be useful in treating or preventing a disease (e.g., proliferative disease, musculoskeletal disease, genetic disease, hematological disease, neurological disease, painful condition, psychiatric disorder, or metabolic disorder) in a subject in need thereof. Also provided are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses that include or involve a compound described herein.

  本公开提供了公式(I)、(II)和(III)的化合物。所提供的化合物能够结合蛋白激酶（例如，SIK）并可能在调节（例如，抑制）主体或细胞中蛋白激酶（例如，SIK，例如，SIK1、SIK2或SIK3）的活性方面有用。所提供的化合物可能在治疗或预防需要治疗的主体中的疾病（例如，增殖性疾病、肌肉骨骼疾病、遗传性疾病、血液病、神经病、疼痛状况、精神障碍或代谢紊乱）方面有用。还提供了包括或涉及此处描述的化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• [EN] PYRROLO [2, 3-B] PYRIDINES OR PYRROLO [2, 3-B] PYRAZINES AS HPK1 INHIBITOR AND THE USE THEREOF<br/>[FR] PYRROLO [2, 3-B] PYRIDINES OU PYRROLO [2, 3-B] PYRAZINES COMME INHIBITEUR DE HPK1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2019238067A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  Disclosed herein is a compound of Formula (AIII) or (III), or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions comprising thereof. Also disclosed is a method of treating HPK1 related disorders or diseases by using the compound disclosed herein.

  本文披露了一种公式（AIII）或（III）的化合物，或其立体异构体，或其药用可接受的盐，以及包含该化合物的药物组合物。还披露了一种利用本文披露的化合物治疗HPK1相关疾病或疾病的方法。