4-(2-hydroxyethyl)amino-2-piperazino-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidine | 87466-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(2-hydroxyethyl)amino-2-piperazino-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidine
• 英文别名: 2-[(2-piperazin-1-yl-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]ethanol
• CAS: 87466-70-4
• 化学式: C₁₃H₂₁N₅OS
• 分子量: 295.409
• InChiKey: VZYCGJFPZFVHLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  98.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶-2,4-二醇 在 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 4-(2-hydroxyethyl)amino-2-piperazino-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶衍生物及相关化合物的合成及降血糖活性。

  摘要：

  合成了一系列2-氨基-7, 8-二氢-4-哌嗪基和4-氨基-7, 8-二氢-2-哌嗪基-6H-噻吡喃[3, 2-d]嘧啶及相关化合物，并评估了它们的降糖活性。 Several compounds exhibited excellent activity, and 7, 8-dihydro-2-(4-methyl-piperazinyl)-4-(1-pyrrolidinyl)- (8c, dimaleate: MTP-1307) 和 2-amino-7, 8-dihydro-4-piperazinyl-6H-thiopyrano[3, 2-d]pyrimidine (18a, dimaleate: MTP-1403) 被选为进一步研究的对象。在对 ob/ob 小鼠进行50 mg/kg的口服给药实验中，8c和18a显著改善了口服葡萄糖耐受性。在该实验中，布氟胺也显示出活性，而托吡胺并未产生显著改善。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.4150

文献信息

• Thiopyranopyrimidine compounds and acid addition salts thereof
  申请人：Maruko Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04435566A1

  公开（公告）日：1984-03-06

  Novel thiopyranopyrimidine compounds and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof having excellent hypoglycemic activity, platelet aggregation inhibitory activity, antihistamine activity and anti-allergy activity useful for prevention and treatment of various disorders caused by diabetes, allergy and the like are disclosed.

  本发明涉及一种新型噻吩吡咯啉化合物及其药学上可接受的酸盐，具有优异的降血糖活性、抑制血小板聚集活性、抗组胺活性和抗过敏活性，可用于预防和治疗由糖尿病、过敏等引起的各种疾病。
• US4435566A
  申请人：——

  公开号：US4435566A

  公开（公告）日：1984-03-06