(2R)-[4-(2,4-difluoro-phenyl)-piperazine-1-carbonyloxymethyl]-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester | 1159598-97-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (2R)-[4-(2,4-difluoro-phenyl)-piperazine-1-carbonyloxymethyl]-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-[[4-(2,4-difluorophenyl)piperazine-1-carbonyl]oxymethyl]morpholine-4-carboxylate
• CAS: 1159598-97-6
• 化学式: C₂₁H₂₉F₂N₃O₅
• 分子量: 441.475
• InChiKey: ZWDVOMOLIQMKMA-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-[4-(2,4-difluoro-phenyl)-piperazine-1-carbonyloxymethyl]-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以65%的产率得到(2R)-morpholin-2-ylmethyl 4-(2,4-difluorophenyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINES AS ANTI-OBESITY AGENTS
  [FR] PIPÉRAZINES COMME AGENTS ANTI-OBÉSITÉ

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的药物组合物，其制备方法，以及将这些化合物用作在制备针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关疾病的药物中的瘦素受体调节剂拟拟物。

  公开号：

  WO2009071658A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2,4-difluorophenyl)-piperazine-1-carboxylic acid 4-nitrophenyl ester 、 (R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.5h， 以86%的产率得到(2R)-[4-(2,4-difluoro-phenyl)-piperazine-1-carbonyloxymethyl]-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINES AS ANTI-OBESITY AGENTS
  [FR] PIPÉRAZINES COMME AGENTS ANTI-OBÉSITÉ

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的药物组合物，其制备方法，以及将这些化合物用作在制备针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关疾病的药物中的瘦素受体调节剂拟拟物。

  公开号：

  WO2009071658A1

文献信息

• NEW COMPOUNDS I
  申请人：Boyd Joseph W.

  公开号：US20110046135A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present application relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, and to the use of the compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本申请涉及公式（I）的新化合物，包括该化合物的制药组合物，其制备过程以及将该化合物用作瘦素受体调节剂类似物，在制备治疗与体重增加，2型糖尿病和血脂异常相关的药物时的用途。
• PIPERAZINES AS ANTI-OBESITY AGENTS
  申请人：Boyd Joseph W.

  公开号：US20110059969A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to processes for their preparation, and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的制药组合物，它们的制备过程，以及这些化合物作为瘦素受体调节剂类似物在制备用于治疗与体重增加、2型糖尿病和脂质代谢异常相关的疾病的药物中的用途。
• New compounds I
  申请人：Boyd Joseph W.

  公开号：US20090181967A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present application relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, and to the use of the compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本申请涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的制药组合物，它们的制备过程以及将这些化合物用作瘦素受体调节剂类似物在制备用于治疗与体重增加，2型糖尿病和脂质代谢异常相关的药物中的用途。
• US7851471B2
  申请人：——

  公开号：US7851471B2

  公开（公告）日：2010-12-14
• [EN] PIPERAZINES AS ANTI-OBESITY AGENTS<br/>[FR] PIPÉRAZINES COMME AGENTS ANTI-OBÉSITÉ
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2009071658A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to processes for their preparation, and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的药物组合物，其制备方法，以及将这些化合物用作在制备针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关疾病的药物中的瘦素受体调节剂拟拟物。