4-{5-[4-(propane-1-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-2,3-dihydro-furo[2,3-c]pyridin-2-yl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1382135-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-{5-[4-(propane-1-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-2,3-dihydro-furo[2,3-c]pyridin-2-yl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-{5-[4-(propane-1-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridin-2-yl}piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；Tert-butyl 4-[5-(4-propylsulfonylpiperazin-1-yl)-2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridin-2-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1382135-05-8
• 化学式: C₂₄H₃₈N₄O₅S
• 分子量: 494.656
• InChiKey: AGOSQJGVUKNRDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(5-chloro-2-methyl-2,3-dihydro-furo[2,3-c]pyridin-2-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon potassium tert-butylate 、 氢气 、 三乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-{5-[4-(propane-1-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-2,3-dihydro-furo[2,3-c]pyridin-2-yl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED DIHYDROPYRANS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY AND RELATED DISEASES
  [FR] DIHYDROPYRANNES FONDUS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE GPR119 POUR TRAITER LE DIABÈTE, L'OBÉSITÉ ET LES MALADIES ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1、LP、LQ、X1、X2、X3、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2012080476A1

文献信息

• Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20120322784A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention relates to compounds of formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , X 1 , X 2 , X 3 , Ar and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及公式I的化合物， 其中R 1 ，LP，LQ，X 1 ，X 2 ，X 3 ，Ar和n的定义如申请中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• FUSED DIHYDROPYRANS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY AND RELATED DISEASES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2651931B1

  公开（公告）日：2015-08-19
• US8669271B2
  申请人：——

  公开号：US8669271B2

  公开（公告）日：2014-03-11