2-piperazine-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline | 1093759-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-piperazine-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline
• 英文别名: 6,7-dimethoxy-N-(1-piperazinyl)-2-quinazolinamine；6,7-dimethoxy-N-piperazin-1-ylquinazolin-2-amine
• CAS: 1093759-14-8
• 化学式: C₁₄H₁₉N₅O₂
• 分子量: 289.337
• InChiKey: VYOFIWXUHWOWQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-piperazine-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline 、 硫代异氰酸环戊酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 异丙醇 为溶剂， 生成 2-(4-cyclohexylthiocarbamoyl-piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives and pharmaceutical composition thereof

  摘要：

  提出了新颖的喹唑啉衍生物，即2-(4-取代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，2-(4-取代羰胺基异哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，2-(4-取代硫代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物和2-(4-取代硫代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，具有出色的降压活性。

  公开号：

  US04607034A1

文献信息

• Antihypertensive quinazoline derivatives
  申请人：Mitsubishi Yuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04189484A1

  公开（公告）日：1980-02-19

  Novel quinazoline compounds and antihypertensive compositions containing said compounds are disclosed; said compounds having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1-5 carbon atoms; R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## in which Y is a hydrogen atom, an alkyl group of 1-5 carbon atoms, an alkoxy group of 1-5 carbon atoms, an alkenyloxy group, a methylenedioxy group, a nitro group, a halogen atom, a trifluoromethyl group, an acyloxy group, a hydroxy group, an unsubstituted or substituted amino group or a condensed benzene nucleus and m is an integer of 1-3 inclusive, or a group of the formula ##STR3## in which X is an oxygen atom, a sulfur atom or a carbon-nitrogen double bond and Z is a hydrogen atom, an alkyl group of 1-5 carbon atoms, an alkoxy group of 1-5 carbon atoms, a nitro group or a halogen atom; and n is an integer of 2-3 inclusive; provided that, when R.sup.2 is the said group ##STR4## n is 2 and R.sup.1 is a hydrogen atom or, when R.sup.2 is the said group ##STR5## n is 2 or 3 and R.sup.1 is a hydrogen atom or the said alkyl group and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明公开了新型喹唑啉化合物和含有该化合物的降压组合物；所述化合物具有以下结构式：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或具有1-5个碳原子的烷基基团；R.sup.2是以下结构式的一个基团##STR2##其中Y是氢原子、1-5个碳原子的烷基基团、1-5个碳原子的烷氧基团、烯氧基团、亚甲二氧基基团、硝基、卤原子、三氟甲基基团、酰氧基团、羟基、未取代或取代的氨基团或缩合苯环核，m是1-3的整数，或以下结构式的一个基团##STR3##其中X是氧原子、硫原子或碳-氮双键，Z是氢原子、1-5个碳原子的烷基基团、1-5个碳原子的烷氧基团、硝基或卤原子；n是2-3的整数；但是，当R.sup.2是上述基团##STR4##时，n为2且R.sup.1为氢原子，或当R.sup.2是上述基团##STR5##时，n为2或3且R.sup.1为氢原子或上述烷基基团及其药用合适的酸盐。
• Novel quinazoline derivatives, a pharmaceutical composition containing such derivatives as active ingredient and a process for producing the quinazoline derivatives
  申请人：Mitsubishi Yuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0028031A1

  公开（公告）日：1981-05-06

  There are presented novel quinazoline derivatives, namely 2-(4-substituted-carbamoyl-piperazin-1-yl)quinazoline derivatives, 2-(4-substituted-carbamoyl-homopiperazin-1--yl)quinazoline derivatives, 2-(4-substituted-thiocarbamoyl--piperazin-a-yl)quinazoline derivatives and 2-(4-substituted--thiocarbamoyl-piperazin-1-yl)quinazoline derivatives and a process for producing same. In form of pharmaceutical preparation said derivatives exhibit excellent antihypertensive activities.

  本文介绍了新型喹唑啉衍生物，即 2-(4-取代-氨基甲酰基-哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物、2-(4-取代-氨基甲酰基-高哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物、2-(4-取代-硫代氨基甲酰基-哌嗪-a-基)喹唑啉衍生物和 2-(4-取代-硫代氨基甲酰基-哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物及其生产工艺。上述衍生物以药物制剂的形式表现出卓越的抗高血压活性。
• US4189484A
  申请人：——

  公开号：US4189484A

  公开（公告）日：1980-02-19
• US4607034A
  申请人：——

  公开号：US4607034A

  公开（公告）日：1986-08-19
• Quinazoline derivatives and pharmaceutical composition thereof
  申请人：Mitsubishi Yuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04607034A1

  公开（公告）日：1986-08-19

  There are presented novel quinazoline derivatives, namely 2-(4-substituted-carbamoyl-piperazin-1-yl)quinazoline derivatives, 2-(4-substituted-carbamoyl-homopiperazin-1-yl)quinazoline derivatives, 2-(4-substituted-thiocarbamoyl-piperazin-1-yl)quinazoline derivatives and 2-(4-substituted-thiocarbamoyl-piperazin-1-yl)quinazoline derivatives, having excellent antihypertensive activities.

  提出了新颖的喹唑啉衍生物，即2-(4-取代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，2-(4-取代羰胺基异哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，2-(4-取代硫代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物和2-(4-取代硫代羰胺基哌嗪-1-基)喹唑啉衍生物，具有出色的降压活性。