tert-butyl (R)-3-azidopiperidine-1-carboxylate | 1374353-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (R)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 3-azidopiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1374353-02-2
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₂
• 分子量: 226.279
• InChiKey: IKEDNWKXANROGX-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-3-azidopiperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (S)-1-Boc-3-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF LEARNING DISABILITIES AND MOTOR SKILLS DISORDER WITH NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITORS
  [FR] TRAITEMENT DE DIFFICULTES D'APPRENTISSAGE ET DE TROUBLES DE LA MOTRICITE FAISANT APPEL A DES INHIBITEURS DE LA RECAPTURE DE LA NORADRENALINE

  摘要：

  公开号：

  WO2005020975A3
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-N-Boc-3-甲烷磺酰氧基哌啶 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 tert-butyl (R)-3-azidopiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF LEARNING DISABILITIES AND MOTOR SKILLS DISORDER WITH NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITORS
  [FR] TRAITEMENT DE DIFFICULTES D'APPRENTISSAGE ET DE TROUBLES DE LA MOTRICITE FAISANT APPEL A DES INHIBITEURS DE LA RECAPTURE DE LA NORADRENALINE

  摘要：

  公开号：

  WO2005020975A3

文献信息

• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2011029046A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of Btk, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了用作Btk抑制剂的化合物、其组合物以及使用方法。
• Optimisation of a triazolopyridine based histone demethylase inhibitor yields a potent and selective KDM2A (FBXL11) inhibitor
  作者：Katherine S. England、Anthony Tumber、Tobias Krojer、Giuseppe Scozzafava、Stanley S. Ng、Michelle Daniel、Aleksandra Szykowska、KaHing Che、Frank von Delft、Nicola A. Burgess-Brown、Akane Kawamura、Christopher J. Schofield、Paul E. Brennan

  DOI：10.1039/c4md00291a

  日期：——

  A potent inhibitor of the JmjC histone lysine demethylase KDM2A (compound 35, pIC50 7.2) with excellent selectivity over representatives from other KDM subfamilies has been developed; the discovery that a triazolopyridine compound binds to the active site of JmjC KDMs was followed by optimisation of the triazole substituent for KDM2A inhibition and selectivity.

  已开发出 JmjC 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM2A 的有效抑制剂（化合物35 ，pIC 50 7.2），与其他 KDM 亚家族的代表相比，其选择性优异；在发现三唑并吡啶化合物与 JmjC KDM 的活性位点结合之后，我们对三唑取代基进行了优化，以实现 KDM2A 的抑制和选择性。
• [EN] POTENT AND SELECTIVE IRREVERSIBLE INHIBITORS OF IRAK1<br/>[FR] INHIBITEURS IRRÉVERSIBLES SÉLECTIFS ET PUISSANTS D'IRAK1
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2021194982A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The disclosure relates to compounds that act as irreversible inhibitors interleukin 1 (IL-1) receptor-associated kinases (IRAKs); pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating or preventing kinase-mediated disorders, including cancer and other proliferation diseases.

  该披露涉及作为不可逆抑制剂的化合物白细胞介素1（IL-1）受体相关激酶（IRAKs）；包括这些化合物的药物组合物；以及治疗或预防激酶介导的疾病，包括癌症和其他增殖性疾病的方法。
• Compounds that are ERK inhibitors
  申请人：Boga Sobhana Babu

  公开号：US08999966B2

  公开（公告）日：2015-04-07

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

  本发明涉及式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环；B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥接的单环杂环烷基环，或融合的（单环杂环烷基环）环丙基环。本发明还涉及使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。
• NOVEL COMPOUNDS THAT ARE ERK INHIBITORS
  申请人：Boga Sobhana Babu

  公开号：US20130237518A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

  本发明公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元杂环单环芳基环；B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥接的单环杂环烷基环，或融合的（单环杂环烷基环）环丙基环。本发明还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。