4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-thiazole-2-yl]-piperidine | 927020-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-thiazole-2-yl]-piperidine
• 英文别名: 4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-thiazol-2-yl]-piperidine；4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole
• CAS: 927020-26-6
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₂S
• 分子量: 302.397
• InChiKey: ZITHAEYCBVDJLB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-thiazole-2-yl]-piperidine 、 3,4-methylenedioxy-trans-cinnamic acid 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以55%的产率得到E-3-{4-[4-(3,4-ethylendioxo-phenyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1-(3,4-methylendioxy-phenyl)-3-prop-1-ene
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE-PIPERIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE-PIPÉRIDINE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES HYPER-PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  该发明涉及式（I）的化合物，其中R1代表根据规范中定义的可选择取代的氨基、可选择取代的苯基、可选择取代的杂环芳基、可选择取代的杂环烷基、可选择取代的苯基或杂环芳基烷基、可选择取代的苯基氨基羰基-烷氧基烷或烯基基团。这些化合物可用于治疗高增殖性疾病，特别是肝癌。

  公开号：

  WO2009018844A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以78%的产率得到4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-thiazole-2-yl]-piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE-PIPERIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE-PIPÉRIDINE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES HYPER-PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  该发明涉及式（I）的化合物，其中R1代表根据规范中定义的可选择取代的氨基、可选择取代的苯基、可选择取代的杂环芳基、可选择取代的杂环烷基、可选择取代的苯基或杂环芳基烷基、可选择取代的苯基氨基羰基-烷氧基烷或烯基基团。这些化合物可用于治疗高增殖性疾病，特别是肝癌。

  公开号：

  WO2009018844A1

文献信息

• Thiazole-piperidine derivatives for treatment of hyperproliferative diseases
  申请人：Oridis Biomed Forschungs- und Entwicklungs GmbH

  公开号：EP1832585A1

  公开（公告）日：2007-09-12

  The invention relates to compounds of formula (1) wherein R1 represents optionally substituted amino, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl, optionally substituted phenylaminocarbonyl-alkoxyalkyl or an alkenyl group as defined in the specification. These compounds are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, in particular, liver cancers.

  该发明涉及公式（1）中的化合物，其中R1代表根据说明定义的可选取代氨基、可选取代苯基、可选取代杂环芳基、可选取代杂环烷基、可选取代苯基或杂环芳基烷基、可选取代苯基氨基甲酰氧烷基或烯基。这些化合物可用于治疗高增殖性疾病，特别是肝癌。
• THIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS H3 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1945635B1

  公开（公告）日：2009-05-06
• [EN] THIAZOLE-PIPERIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE-PIPÉRIDINE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES HYPER-PROLIFÉRATIVES
  申请人：ORIDIS BIOMED FORSCHUNGS UND E

  公开号：WO2009018844A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 represents optionally substituted amino, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl, optionally substituted phenylaminocarbonyl-alkoxyalkyl or an alkenyl group as defined in the specification. These compounds are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, in particular, liver cancers.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中R1代表根据规范中定义的可选择取代的氨基、可选择取代的苯基、可选择取代的杂环芳基、可选择取代的杂环烷基、可选择取代的苯基或杂环芳基烷基、可选择取代的苯基氨基羰基-烷氧基烷或烯基基团。这些化合物可用于治疗高增殖性疾病，特别是肝癌。