4-azido-1-methylpiperidine | 1175146-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-azido-1-methylpiperidine
• 英文别名: 4-Azido-1-methylpiperidine
• CAS: 1175146-68-5
• 化学式: C₆H₁₂N₄
• 分子量: 140.188
• InChiKey: CNWPODKDGNNSAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  17.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-azido-1-methylpiperidine 在 盐酸 、 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 2',4'-difluoro-5-(6-(1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-amine
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-哌啶醇 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 、 sodium azide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.5h， 以0.8 g的产率得到4-azido-1-methylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS, DEVICES, AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS, DISPOSITIFS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明提供化合物，例如，具有式（I）的化合物和药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物及其组合物。还提供包括相同化合物的可植入元件（例如，设备和材料），以及使用方法，例如，用于治疗或预防疾病、紊乱或状况。

  公开号：

  WO2018067615A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, DEVICES, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS, DISPOSITIFS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SIGILON THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018067615A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present invention provides compounds, e.g., compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are implantable elements (e.g., devices and materials) comprising the same, as well as methods of use thereof, e.g., for treating or preventing a disease, disorder, or condition.

  本发明提供化合物，例如，具有式（I）的化合物和药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物及其组合物。还提供包括相同化合物的可植入元件（例如，设备和材料），以及使用方法，例如，用于治疗或预防疾病、紊乱或状况。
• C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Lauffer David J.

  公开号：US20110059936A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及一种有用的蛋白激酶抑制剂化合物。本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包括该化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。
• Protein kinase inhibitors
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US10391082B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  A compound of formula (I), wherein R3, R4, G, B, M, and Z are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (1) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  本发明公开了式(I)化合物（其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中定义）及其药学上可接受的盐。式（1）化合物具有 FGFR 抑制剂的作用，可用于治疗需要抑制 FGFR 激酶的疾病，如癌症。
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2013053983A8

  公开（公告）日：2014-04-03
• Selective inhibitors of tumor progression loci-2 (Tpl2) kinase with potent inhibition of TNF-α production in human whole blood
  作者：Junjun Wu、Neal Green、Rajeev Hotchandani、Yonghan Hu、Jeffrey Condon、Adrian Huang、Neelu Kaila、Huan-Qiu Li、Satenig Guler、Wei Li、Steve Y. Tam、Qin Wang、Jeffrey Pelker、Suzana Marusic、Sang Hsu、J. Perry Hall、Jean-Baptiste Telliez、Junqing Cui、Lih-Ling Lin

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.05.009

  日期：2009.7

  Tpl2 (cot/MAP3K8) is an upstream kinase of MEK in the ERK pathway. It plays an important role in Tumor Necrosis Factor-alpha (TNF-alpha) production and signaling. We have discovered that 8-halo-4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-6-[(1H-[ 1,2,3]triazol-4-ylmethyl)-amino]-quinoline-3-carbonitriles (4) are potent inhibitors of this enzyme. In order to improve the inhibition of TNF-alpha production in LPS-stimulated human blood, a series of analogs with a variety of substitutions around the triazole moiety were studied. We found that a cyclic amine group appended to the triazole ring could considerably enhance potency, aqueous solubility, and cell membrane permeability. Optimization of these cyclic amine groups led to the identification of 8-chloro-4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-6-((1-(1-ethylpiperidin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol- 4-yl) methylamino)quinoline-3-carbonitrile (34). In a LPS-stimulated rat inflammation model, compound 34 showed good efficacy in inhibiting TNF-alpha production. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.