5-cyanofuran-2-carbonyl chloride | 791587-69-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: 5-cyanofuran-2-carbonyl chloride
• 英文别名: 5-cyanofuranoyl chloride；5-cyanofurancarbonyl chloride；5-cyano-furan-2-carbonyl chloride；5-cyano-2-furanoyl chloride；5-cyano-2-furoyl chloride
• CAS: 791587-69-4
• 化学式: C₆H₂ClNO₂
• 分子量: 155.54
• InChiKey: VLZZMVPPSQPHMQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyanofuran-2-carbonyl chloride 、 2-(1-哌啶基)苯胺 在 PS-morpholine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-cyano-furan-2-carboxylic acid (2-piperidin-1-yl-phenyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Potent 2′-aminoanilide inhibitors of cFMS as potential anti-inflammatory agents

  摘要：

  A series of 2 '-aminoanilides have been identified which exhibit potent and selective inhibitory activity against the cFMS tyrosine kinase. Initial SAR studies within this series are described which examine aroyl and amino group substitutions, as well as the introduction of hydrophilic substituents on the benzene core. Compound 47 inhibits the isolated enzyme (IC50 = 0.027 mu M) and blocks CSF-1-induced proliferation of bone marrow-derived macrophages (IC50 = 0.11 mu M) and as such, serves as a lead candidate for further optimization studies. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.09.057
• 作为产物：
  描述：

  5-氰基-呋喃-2-甲酸 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.42h， 生成 5-cyanofuran-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF INHIBITING C-KIT KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种减少或抑制细胞或主体中C-KIT激酶活性的方法，以及使用本发明的化合物预防或治疗主体中的细胞增殖障碍和/或与C-KIT相关疾病的应用：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药用可接受盐。本发明进一步涉及治疗癌症和其他细胞增殖障碍等条件的方法。

  公开号：

  US20080051402A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-氰基-呋喃-2-甲酸 、 草酰氯 、 4-[4-amino-3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 三乙胺 在 5-cyanofuran-2-carbonyl chloride 、 二氯甲烷 、 BOC 、 silica 、 ethyl acetate n-hexane 、 三氟乙酸 、 乙腈 、 Trifluoroacetic acid monohydrate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.67h， 生成 5-Cyano-furan-2-carboxylic acid [2-(4-methyl-piperidin-1-yl)-4-(1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl)-phenyl]-amide dihydrochloride 、
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of c-fms kinase

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物：其中A、X、R2和W在说明书中设置，以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，它们抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了利用公式I的化合物治疗自身免疫性疾病和具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经性疼痛；以及骨质疏松症、Paget病和其他骨吸收介导的疾病，包括关节炎、假体失效、骨溶性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼。

  公开号：

  US20060100201A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING A FLT3 INHIBITOR AND A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281788A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from compounds of Formula I′: Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少细胞或受试者中FLT3激酶活性或表达的方法，包括管理法尼基转移酶抑制剂和从公式I'的化合物中选择的FLT3激酶抑制剂。 本发明包括用于治疗处于发展细胞增殖障碍或与FLT3相关障碍风险（或易感性）的受试者的预防和治疗方法。
• INHIBITORS OF C-FMS KINASE
  申请人：Illig Carl R.

  公开号：US20070249649A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention is directed to compounds of Formula I: wherein Z, X, J, R 2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia and non-small lung carcinoma; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including arthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula I, are also provided.

  该发明涉及以下式I的化合物：其中Z、X、J、R2和W如规范中所述，以及其溶剂合物、水合物、互变异构体和药用可接受的盐，这些化合物抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。提供了治疗自身免疫疾病的方法；以及具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、Paget病和其他骨吸收导致发病率的疾病，包括关节炎、假体失败、破骨性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼的方法，使用式I的化合物也提供了。
• C-fms kinase inhibitors
  申请人：Player R. Mark

  公开号：US20050131022A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The invention is directed to compounds of Formulae I: wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase.

  该发明涉及以下式I的化合物：其中A、R1、R2、R3、R4、X和W如规范中所述，以及其溶剂合物、水合物、互变体或药学上可接受的盐，可以抑制蛋白酪氨酸激酶，尤其是c-fms激酶。
• [EN] USE OF CFMS INHIBITOR FOR TREATING OR PREVENTING BONE CANCER AND THE BONE LOSS AND BONE PAIN ASSOCIATED WITH BONE CANCER<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEUR CFMS POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DU CANCER DES OS ET DE LA PERTE OSSEUSE ET DE LA DOULEUR OSSEUSE ASSOCIÉES AU CANCER DES OS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009058801A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention provides therapeutic methods for treating a subject having, and prophylactic methods for preventing in a subject at risk of (or susceptible to ) developing, bone cancer and the bone loss and bone pain associtated with bone cancer, said method comprising the administration of a compound of Formula (I), or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了治疗患有骨癌及预防患有骨癌风险（或易感）的受试者骨损失和骨癌相关骨痛的治疗方法，该方法包括给予化合物I的一种，或其溶剂、水合物、互变异构体或其药学上可接受的盐。
• c-fms kinase inhibitors
  申请人：Player R. Mark

  公开号：US20060258666A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  The invention is directed to compounds of Formula II: wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase.

  本发明涉及公式II的化合物： 其中A、R1、R2、R3、R4、X、Y和W在说明书中有所阐述，以及其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐，其可抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。