tert-butyl rac-(3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 1312812-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl rac-(3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl (3s,4s)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1312812-78-4
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: LUQURLQDYAJECW-YUMQZZPRSA-N

物化性质

• 沸点：
  326.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.142±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl rac-(3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 乙醇 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3R,3‘S,4’S)-tert-butyl 3-((3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-4'-hydroxy-2-oxo-[1,3'-bipiperidine]-1'-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  公开号：

  WO2013185082A3
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,6-四氢-1-(苯基甲基)吡啶 在 盐酸 、 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0~35.0 ℃ 、4.0 MPa 条件下， 反应 65.0h， 生成 tert-butyl rac-(3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  公开号：

  WO2013185082A3

文献信息

• [EN] BICYCLIC INHIBITORS OF PAD4<br/>[FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES DE PAD4
  申请人：PADLOCK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017100594A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

  本发明提供了用作PAD4抑制剂的化合物、其组合物以及治疗与PAD4相关疾病的方法。
• [EN] COMBINATIONS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS AND ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITOR<br/>[FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2 ET D'INHIBITEUR D'ACÉTYL-COA CARBOXYLASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2021171163A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  Described herein are pharmaceutical compositions comprising 2-5-[(3-ethoxypyridin-2-yl)oxy]pyridin-3-yl}-N-[(3S,5S)-5-fluoropiperidin-3-yl]pyrimidine-5-carboxamide, or pharmaceutically acceptable salt thereof, for treatment of liver disease and diseases related thereto. Also described are compositions comprising 2-5-[(3-ethoxypyridin-2-yl)oxy]pyridin-3-yl}-N-[(3S,5S)-5-fluoropiperidin-3-yl]pyrimidine-5-5 carboxamide, or pharmaceutically acceptable salt thereof and 4-(4-(1-Isopropyl-7-oxo-1,4,6,7-tetrahydrospiro[indazole-5,4'-piperidine]-1'-carbonyl)-6-methoxypyridin-2-yl)benzoic acid, or pharmaceutically acceptable salt thereof, for treatment of liver disease and diseases related thereto.

  本文描述了包含2-5-[(3-乙氧基吡啶-2-基)氧基]吡啶-3-基}-N-[(3S,5S)-5-氟哌啶-3-基]嘧啶-5-羧酰胺或其药用可接受盐的药物组合物，用于治疗肝病及相关疾病。还描述了包含2-5-[(3-乙氧基吡啶-2-基)氧基]吡啶-3-基}-N-[(3S,5S)-5-氟哌啶-3-基]嘧啶-5-5羧酰胺或其药用可接受盐以及4-(4-(1-异丙基-7-氧代-1,4,6,7-四氢螺[吲唑-5,4'-哌啶]-1'-羰基)-6-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酸或其药用可接受盐的组合物，用于治疗肝病及相关疾病。
• DIACYLGLYCEROL ACYL TRANSFERASE 2 INHIBITOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20210100796A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  Described herein are compounds of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are defined herein, their use as diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, NASH.

  本文描述了式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在此定义，它们作为二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）抑制剂的用途，含有这种抑制剂的药物组合物，以及使用这种抑制剂治疗例如NASH的用途。
• [EN] TRISUBSTITUTED PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK7 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE TRISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK7
  申请人：TRANSLATIONAL GENOMICS RES INST

  公开号：WO2020186196A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  Compounds having activity as cancer agents are provided. The compounds have the following structure (I) or a pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, thereof, wherein R1, R2, R3 and L are as defined herein. This disclosure provides methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for treating a CDK7-dependent disease (e.g., cancer).

  提供具有作为抗癌剂活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）或其药用可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其中R1、R2、R3和L如本文所定义。本公开提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗CDK7依赖性疾病（例如癌症）的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20210094972A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The invention provides new heterocyclic compounds having the general formulae (Ia) and (Ib) wherein A, B, and L are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有一般式(Ia)和(Ib)的新杂环化合物，其中A、B和L如本文所述，包括这些化合物的组合物，制造这些化合物的过程以及使用这些化合物的方法。