2-[2-hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione | 86506-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-[2-hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione
• 英文别名: 2-[2-hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)dione；2-[2-Hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione；2-[2-hydroxy-3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 86506-69-6
• 化学式: C₂₃H₂₆N₂O₄
• 分子量: 394.47
• InChiKey: VTZSOMYPVKVJND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  70.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-amino-3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  H2-Antihistaminika, 39. Mitt.: Basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate und Analoge mit H2-antagonistischer Wirkung

  摘要：

  Es wurden basech substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate, wie Cyanoguanidine and Methansulfonylguanidine, sowie Analoge mit Nitroethendiamin- und Sulfamid-Strukturelement hergestellt。Die Substanzen erwiesen sich am isolierten rechten Meerschweinchenvorhof bis zu 70mal stärker H2-antagonistisch wirksam als Cimetidin。Die am Magen der narkotisierten Ratte untersuchten Guanidinderivate hemmen die

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210409
• 作为产物：
  描述：

  3-(1-哌啶基甲基)苯酚 、 N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰胺 生成 2-[2-hydroxy-3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione
  参考文献：
  名称：

  H2-Antihistaminika, 39. Mitt.: Basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate und Analoge mit H2-antagonistischer Wirkung

  摘要：

  Es wurden basech substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate, wie Cyanoguanidine and Methansulfonylguanidine, sowie Analoge mit Nitroethendiamin- und Sulfamid-Strukturelement hergestellt。Die Substanzen erwiesen sich am isolierten rechten Meerschweinchenvorhof bis zu 70mal stärker H2-antagonistisch wirksam als Cimetidin。Die am Magen der narkotisierten Ratte untersuchten Guanidinderivate hemmen die

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210409

文献信息

• Propan-2-ol derivatives, a process for their production and medicaments
  申请人：Ludwig Heumann & Co., GmbH

  公开号：US04599346A1

  公开（公告）日：1986-07-08

  The invention relates to new propan-2-ol derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R represents ##STR2## and to salts thereof with pharmacologically acceptable acids. These compounds have a selective effect on histamine-H.sub.2 -receptors.

  该发明涉及与以下一般公式对应的新的丙醇衍生物##STR1##其中R代表##STR2##以及其与药理学上可接受的酸的盐。这些化合物对组胺-H.sub.2-受体具有选择性作用。
• Tetrazoles, pharmaceutical use and compositions
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04507296A1

  公开（公告）日：1985-03-26

  The invention relates to compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts or hydrates thereof, in which the substituents are defined later in the specification. The compounds show pharmacological activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists.

  该发明涉及一般式（I）的化合物及其生理上可接受的盐或水合物，其中取代基在规范中稍后定义。这些化合物显示出作为选择性组织胺H.sub.2-拮抗剂的药理活性。
• Triazole compounds and their pharmaceutical use
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04482552A1

  公开（公告）日：1984-11-13

  Compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, hydrates and bioprecursors thereof have been found to show pharmacological activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists. The substituents in Formula (I) are defined in the specification.

  通式（I）的化合物及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体已被发现具有作为选择性组胺H.sub.2-拮抗剂的药理活性。公式（I）中的取代基在规范中有定义。
• 1,2,4-Triazole-3-amines, their pharmaceutical compositions and method of
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04518598A1

  公开（公告）日：1985-05-21

  The invention relates to compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, and hydrates thereof. The substituents are defined in the specification. The compounds show pharmacological activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists.

  本发明涉及一般式（I）的化合物及其生理上可接受的盐和水合物。该式中的取代基在说明书中有定义。这些化合物表现出药理活性，作为选择性组胺H.sub.2-拮抗剂。
• Heterocyclic derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04571394A1

  公开（公告）日：1986-02-18

  The invention relates to compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, hydrates and bioprecursors thereof, in which Q represents a benzene ring in which incorporation into the rest of the molecule is through bonds at the 1- and 3- or 1- and 4- positions: Z represents one of the groups ##STR2## where X represents NCN, NSO.sub.2 Methyl, NSO.sub.2 Phenyl or CHNO.sub.2. The compounds show pharmacological activity as selective histamine H.sub.2 -antagonists.

  本发明涉及通式(I)的化合物及其生理上可接受的盐、水合物和生物前体，其中Q代表苯环，其嵌入到分子的其余部分是通过在1-和3-或1-和4-位置的键；Z代表以下一种基团之一：##STR2## 其中X代表NCN、NSO.sub.2甲基、NSO.sub.2苯基或CHNO.sub.2。这些化合物表现出选择性组胺H.sub.2-拮抗剂的药理活性。