6-(2-bromoethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine | 127264-10-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 6-(2-bromoethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine
• 英文别名: 6-(2-bromoethyl)-1,4-benzodioxan；6-(2-Bromoethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine
• CAS: 127264-10-2
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂
• mdl: MFCD17223174
• 分子量: 243.1
• InChiKey: NGJZILDWYSVWOA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.9±19.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.479±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-bromoethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine 在 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 cesium fluoride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (2S,3R,4R,5S)-3,4,5-tris(benzyloxy)-1-(2-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)ethyl)-2-(fluoromethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NON-LYSOSOMAL GLUCOSYLCERAMIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GLUCOSYLCÉRAMIDASE NON LYSOSOMALE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  这项发明提供了用于抑制葡萄糖酰胺酶的化合物，这些化合物的前药，以及包括这些化合物或这些化合物的前药的药物组合物。

  公开号：

  WO2020229968A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧)乙酮 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以15%的产率得到6-(2-bromoethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine
  参考文献：
  名称：

  IDO inhibitors

  摘要：

  目前提供的方法包括：(a) 调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性，包括将吲哚胺2,3-二氧化酶与本文描述的某一方面中描述的化合物的调节有效量接触；(b) 治疗需要吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制的受试者，包括给予本文描述的某一方面中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制量；(c) 治疗受益于吲哚胺-2,3-二氧化酶酶活性抑制的医疗状况，包括给予本文描述的某一方面中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制量；(d) 增强抗癌治疗的有效性，包括给予抗癌药物和本文描述的某一方面中描述的化合物；(e) 治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制，包括给予本文描述的某一方面中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制量；以及(f) 治疗与传染病相关的免疫抑制，例如HIV-I感染，包括给予本文描述的某一方面中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制量。

  公开号：

  US10047066B2

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED AZABICYCLO HEXANE DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'AZABICYCLO HEXANES 3,6-DISUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS MUSCARINIQUES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004089899A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The present invention relates to a radio telephony network (1) supporting at least one link of a radio channel (6) for a packet data transmission service. The radio telephony network (1) comprises a plurality of network controllers (RNC). Each network controller (RNC) is connected, via an interface Iub, to at least one base radio station (B-node) supervising at least one macrocell (5a). The radio telephony network (1) additionally comprises at least one base radio microstation (Bl-micronode) connected to the network controller (RNC) via an interface Iub of the same type as that connecting the base radio station (B-node) to said controller. The base radio microstation (B1micronode) supervises at least one microcell (5b) incorporated in at least one macrocell (5a). The base radio microstation (B1-micronode) provides the packet data transmission service in the microcell (5b) on the link of the radio channel (6).

  本发明涉及支持至少一个无线电信道（6）的封包数据传输服务的无线电话网络（1）。 该无线电话网络（1）包括多个网络控制器（RNC）。 每个网络控制器（RNC）通过接口Iub连接到至少一个基础无线电台（B节点），监督至少一个宏蜂窝（5a）。 该无线电话网络（1）还包括至少一个连接到网络控制器（RNC）的基础无线微基站（Bl-微节点），其通过与连接基础无线电台（B节点）到该控制器的相同类型的接口Iub连接。 基础无线微基站（B1微节点）监督至少一个嵌入至少一个宏蜂窝（5a）中的微蜂窝（5b）。 基础无线微基站（B1微节点）在无线电信道（6）的链接上为微蜂窝（5b）提供封包数据传输服务。
• [EN] 3,6-DISUBSTITUTED AZABICYCLO HEXANE DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE 3,6-DISUBSTITUES AZABICYCLO HEXANE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE MUSCARINIQUE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004067510A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  This invention generally relates to derivatives of 3,6 disubstituted azabicyclo hexanes.The compounds of this invention can function as muscarinic receptor antagonists and can be used for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors.The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods of treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

  这项发明通常涉及3,6-二取代氮杂环己烷衍生物。本发明的化合物可以作为毒蕈碱受体拮抗剂发挥作用，并可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸道、泌尿道和消化系统的各种疾病。该发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及治疗通过毒蕈碱受体介导的疾病的方法。
• Certain amines which are muscarinic receptor antagonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05192765A1

  公开（公告）日：1993-03-09

  Amines of the following formula: ##STR1## where the variables are defined in the specification are useful in the treatment of diseases associated with altered motility and/or tone of smooth muscle.

  下列化学式中的胺类化合物：##STR1## 其中变量在说明书中定义，对于治疗与平滑肌运动和/或张力改变相关的疾病是有用的。
• IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario

  公开号：US20110053941A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Presently provided are methods for (a) modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase comprising contacting an indoleamine 2,3-dioxygenase with a modulation effective amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (b) treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression in a subject in need thereof, comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (c) treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (d) enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent and a compound as described in one of the aspects described herein; (e) treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; and (f) treating immunosuppression associated with an infectious disease, e.g., HIV-I infection, comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount a compound as described in one of the aspects described herein.

  目前提供以下方法：(a) 通过接触本文中描述的化合物的调节有效量与吲哚胺2,3-二氧化酶相互作用，从而调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；(b) 治疗需要吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)介导的免疫抑制的患者，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(c) 治疗需要抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶酶活性的医疗状况，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(d) 增强抗癌治疗的有效性，包括给予抗癌剂和本文中描述的化合物；(e) 治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(f) 治疗与传染病相关的免疫抑制，例如HIV-1感染，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量。
• Piperidine derivatives
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0350309A1

  公开（公告）日：1990-01-10

  The (3R,S)- or (3R)- form of a compound of the formula:- or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is a group of the formula:- where each Y, which may be the same or different, is selected from the substituents hydrogen, halo and C1-C4 alkyl: X is -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-0-, -S- or -O-; and R is a group of the formula:- wherein R2, R3, R4 and R5 are certain specified substituents. The compounds are useful in the treatment of diseases associated with altered motility and/or tone of smooth muscle.

  式中化合物的(3R,S)-或(3R)-形式：- 或其药学可接受盐，其中 R1 是式中的基团。 或其药学上可接受的盐，其中 R1 是式中的一个基团：- 其中每个 Y（可以相同或不同）选自取代基氢、卤代和 C1-C4 烷基：X是-(CH2)2-、-CH=CH-、-CH2-S-、-CH2-0-、-S-或-O-；R是式中的基团：- 其中 R2、R3、R4 和 R5 是某些特定的取代基。 这些化合物可用于治疗与平滑肌运动性和/或张力改变有关的疾病。