(R)-4-(3-Amino-pyrrolidin-1-yl)-8-chloro-benzo[4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: (R)-4-(3-Amino-pyrrolidin-1-yl)-8-chloro-benzo[4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-ylamine
• 英文别名: 4-((R)-3-amino-pyrrolidin-1-yl)-8-chloro-benzo[4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-ylamine；4-[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]-8-chloro-[1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-2-amine
• 化学式: C₁₄H₁₄ClN₅O
• 分子量: 303.751
• InChiKey: BIWBFVHEFLGFNR-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-chloro-3-ethoxycarbonylamino-benzofuran-2-carboxylic acid ethyl ester 在 吡啶 、 三氟乙酸 、 N,N-二乙基苯胺 、 肼 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 三氯乙烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-4-(3-Amino-pyrrolidin-1-yl)-8-chloro-benzo[4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic aminopyrimidine histamine H4 receptor antagonists

  摘要：

  This report discloses the development of a series of tricyclic histamine H-4 receptor antagonists. Starting with a low nanomolar benzofuranopyrimidine HTS hit devoid of pharmaceutically acceptable properties, we navigated issues with metabolism and solubility to furnish a potent, stable and water soluble tricyclic histamine H-4 receptor antagonist with desirable physiochemical parameters which demonstrated efficacy a mouse ova model. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.08.014

文献信息

• Benzofuro- and benzothienopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor
  申请人：Chavez Frank

  公开号：US20080015200A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  Benzofuro- and benzothienopyrimidine compounds are described, which are useful as H 4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H 4 receptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis.

  描述了苯并呋喃和苯并噻吩嘧啶化合物，这些化合物可用作H4受体调节剂。这类化合物可用于制备药物组合物，并用于治疗由H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和病况，如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。
• Method for Pain Treatment
  申请人：Cowart Marlon D.

  公开号：US20080194538A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  This invention discloses a method of treating pain by administering histamine H 4 receptor ligands and compositions comprising the same.

  这项发明揭示了一种通过给予组织胺H4受体配体和包含相同的组合物来治疗疼痛的方法。
• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• Selective histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Sante de la Recherche Medicale)

  公开号：US10195195B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。