bis(di-tert-butyl(4-dimethylaminophenyl)phosphine)dichloropalladium

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: bis(di-tert-butyl(4-dimethylaminophenyl)phosphine)dichloropalladium
• 英文别名: Pd(amphos)Cl2；bis(di-tert-butyl(4-dimethylaminophenyl)phosphine)dichloropalladium(II)；PdCl₂(amphos)₂；dichlorobis[di-t-butyl(p-dimethylaminophenyl)phosphino]palladium(II)；dichloro di-tert-butyl-(4-dimethylaminophenyl)phosphine palladium(II)；4-(di-tert-butylphosphino)-N,N-dimethylaniline-dichloropalladium；Pd-132；di-tert-butyl(4-dimethylaminophenylphosphine) dichloropalladium(II)；4-ditert-butylphosphanyl-N,N-dimethylaniline;dichloropalladium
• 化学式: 2C₁₆H₂₈NP*Cl₂Pd
• 分子量: 708.084
• InChiKey: WOJFNNVFSICXFS-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.83
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(di-tert-butyl(4-dimethylaminophenyl)phosphine)dichloropalladium 在 potassium carbonate 作用下， 生成 4-[2-methyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-one
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种具有葡糖鞘氨醇合成酶抑制作用的化合物，预计可用作预防或治疗溶酶体贮存病（如高氏病、法布里病、GM1-神经节苷脂沉积症、GM2活化剂缺乏症、泰-萨克斯病、桑德霍夫病）、神经退行性疾病（如帕金森病、Lewy体痴呆、多系统萎缩症）等的药物。本发明涉及一种由式（I）表示的化合物，其中每个符号如说明书所述，或其盐。

  公开号：

  US20220274982A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-萘硼酸 、 ethyl 2-bromo-1H-imidazole-5-carboxylate 在 bis(di-tert-butyl(4-dimethylaminophenyl)phosphine)dichloropalladium 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以98 mg的产率得到ethyl 2-(1-naphthyl)-1H-imidazole-4(5)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-(β-d-吡喃葡萄糖基)-2-芳基咪唑-4(5)-甲酰胺和 N-(β-d-吡喃葡萄糖基)-4(5)-芳基咪唑-2-甲酰胺的合成、计算机模拟和动力学评价糖原磷酸化酶抑制剂

  摘要：

  最近研究的 N-(β-d-吡喃葡萄糖基)-3-芳基-1,2,4-三唑-5-甲酰胺已被证明是糖原磷酸化酶 (GP) 的低微摩尔抑制剂，是治疗 2 型糖尿病的有效靶点糖尿病。由于在其他情况下，用咪唑生物电子等排取代 1,2,4-三唑部分会产生显着更有效的 GP 抑制剂，因此使用 Glide 分子对接以及非结合态 DFT 计算对 N-(β-d -吡喃葡萄糖基)-芳基咪唑-甲酰胺，揭示了它们具有强 GP 抑制作用的潜力。目标化合物的合成涉及全O-乙酰化β-d-吡喃葡萄糖胺和相应的芳基咪唑-羧酸之间酰胺键的形成。兔肌肉 GPb 动力学实验显示低微摩尔抑制剂，1-和 2-萘基取代的 N-(β-d-吡喃葡萄糖基)-咪唑甲酰胺、2b-c 的最佳抑制常数 (Kis) 约为 3-4 µM 。讨论了导致观察到的效力的预测蛋白质-配体相互作用，并将促进针对这一重要治疗靶点的其他抑制剂的基于结构的设计。同时，强调了

  DOI：

  10.3390/ijms25094591

文献信息

• PERFLUORINATED 5,6-DIHYDRO-4H-1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140249104A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A 4 , A 5 , A 6 , A 8 , each of R 1 and R 2 , R 3 and R 7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-III.

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物的通用公式为I： 其中变量A4，A5，A6，A8，公式I中的R1和R2，R3和R7各自独立定义如下。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与A-β斑块形成和沉积相关的疾病和/或状况，这些疾病和/或状况是由BACE的生物活性引起的。这样的BACE介导的疾病包括，例如，阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。本发明进一步提供了公式II和III的化合物，以及其子公式的实施例，中间体和用于制备公式I-III化合物的过程和方法。
• PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUND
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION

  公开号：US20150239889A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided is a pyrazolopyrimidine compound represented by formula (I) having an HIF-PHD inhibitory effect, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In the formula, represents an optionally substituted 7-hydroxypyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-yl, X represents a simple bond or an optionally substituted straight-chain alkylene, Z represents hydrogen atom, or formula (i), formula (ii) or formula (iii) and rings A and A′ are independently an optionally substituted aryl, an optionally substituted heteroaryl, an optionally substituted alicyclic hydrocarbon, or an optionally substituted non-aromatic heterocycle.]

  提供的是一种具有HIF-PHD抑制效果的吡唑并嘧啶化合物，其由公式（I）表示，或其药用可接受的盐。[在公式中，代表一个可选地取代的7-羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基，X代表一个简单键或一个可选地取代的直链亚烷基，Z代表氢原子，或公式（i），公式（ii）或公式（iii）和环A和A'分别独立地代表一个可选地取代的芳香族，一个可选地取代的杂芳族，一个可选地取代的脂肪环烃，或一个可选地取代的非芳香族杂环]。
• CYCLOPROPYL DIHYDROQUINOLINE SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20210387977A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention provides a compound of Formula (I): an enantiomer, diastereoisomer, atropisomer thereof, a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibits voltage-gated sodium channels, in particular NaV1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases associated with the activity of sodium channels such as pain disorders, cough, and itch. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention. Also further provided is an atropi-selective preparation of said compounds of Formula (I), and intermediate thereof.

  本发明提供了一种式（I）的化合物：其对映体、异构体、异构体、混合物或其药学上可接受的盐，该化合物抑制电压门控钠通道，特别是NaV1.7。这些化合物对治疗与钠通道活性相关的疾病如疼痛障碍、咳嗽和瘙痒具有用处。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。还进一步提供了所述式（I）化合物的对映选择性制备以及其中间体。
• PYRIDINE AND PYRIDIMINE COMPOUNDS AS PI3K-GAMMA INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170190689A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  The present disclosure provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases-gamma (PI3Kγ) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Kγ including, for example, autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  本公开提供了化合物I的化合物，或其药用盐，其调节磷脂酰肌醇3-激酶-γ（PI3Kγ）的活性，并且在治疗与PI3Kγ活性相关的疾病方面具有用途，例如自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。
• Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses
  申请人：LABORATOIRE BIODIM

  公开号：EP2716639A1

  公开（公告）日：2014-04-09

  The present invention relates to compounds, their use in the treatment or the prevention of viral disorders, including HIV.

  本发明涉及化合物，其用于治疗或预防病毒性疾病，包括HIV。