N-烯丙基-4-哌啶醇 | 79508-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N-烯丙基-4-哌啶醇
• 英文名称: 1-allylpiperidin-4-ol
• 英文别名: N-allyl-4-piperidinol；N-allyl(4-hydroxy)piperidine；1-allyl-4-hydroxypiperidine；1-(Prop-2-EN-1-YL)piperidin-4-OL；1-prop-2-enylpiperidin-4-ol
• CAS: 79508-92-2
• 化学式: C₈H₁₅NO
• mdl: MFCD16151779
• 分子量: 141.213
• InChiKey: GKRZXCZNLFSUDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-烯丙基-4-哌啶醇 在 Grubbs catalyst first generation 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以52%的产率得到4-羟基哌啶
  参考文献：
  名称：

  Chemoselective Deprotection of Allylic Amines Catalyzed by Grubbs’ Carbene

  摘要：

  使用了市售的钌络合物（第一代格鲁布斯卡宾）首次通过不同于钯催化剂的试剂，用于烯丙胺（次级及三级）的选择性脱保护反应。值得注意的是，该催化体系在存在烯丙醚的情况下，指导反应向烯丙胺的选择性脱保护方向进行。

  DOI：

  10.1055/s-2004-831211
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 3-溴丙烯 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以31%的产率得到N-烯丙基-4-哌啶醇
  参考文献：
  名称：

  氨基醇的高度化学选择性好氧氧化成氨基羰基化合物

  摘要：

  未保护的氨基醇直接氧化成其相应的氨基羰基化合物经常在有机合成中面临严峻挑战，并限制了化学家采用间接路线（例如保护/脱保护策略）来实现其目标。本文描述了未保护的氨基醇对它们的氨基羰基化合物的高度化学选择性好氧氧化，其中使用了2-氮杂金刚烷N-氧基（AZADO）/铜催化。所开发的催化系统导致带有伯，仲或叔氨基的各种未保护氨基醇的醇选择性氧化，在环境温度下暴露于空气下具有良好至高收率，从而为合成氮提供了灵活性。含有化合物。

  DOI：

  10.1002/anie.201309634

文献信息

• A Cascade Aza-Cope/Aza-Prins Cyclization Leading to Piperidine Derivatives
  作者：Jothi L. Nallasivam、Rodney A. Fernandes

  DOI：10.1002/ejoc.201403607

  日期：2015.3

  The cascade aza-Cope/aza-Prins cyclization of homoallylamines to give substituted piperidines has been explored. The use of glyoxalic acid as the carbonyl component afforded bicyclic structures as a result of the internal carboxylate anion trapping the intermediate cation. The unimolecular bis-, tris-, and tetrakis(homoallylamine)s efficiently delivered the appended bis-, tris- and tetrakis(piperidine-4-ol)s

  已经探索了高烯丙基胺的级联 aza-Cope/aza-Prins 环化以产生取代的哌啶。由于内部羧酸根阴离子捕获中间阳离子，因此使用乙醛酸作为羰基组分提供双环结构。单分子双-、三-和四（高烯丙胺）有效地提供了附加的双-、三-和四（哌啶-4-醇）（分别为三脚架和十字架形状）作为新实体。后一种化合物在 Suzuki-Miyaura 交叉偶联反应中用作合成肠壳孔蛋白的极好配体。
• [EN] PYRIDAZINIL QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF TUMOURS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDAZINILE QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004108707A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-8C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group has any of the meanings defined in the description, Ra is halogeno or (1-6C)alkoxy, Rb is halogeno or (1-6C)alkoxy, and Rc is hydrogen, halogeno, (1-8C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及配方（I）的喹唑啉衍生物，其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-8C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团具有描述中定义的任何含义，Ra是卤代或（1-6C）烷氧基，Rb是卤代或（1-6C）烷氧基，Rc是氢、卤代、（1-8C）烷基或（1-6C）烷氧基，或其药用盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂治疗和/或治疗固体肿瘤疾病的药物的用途。
• [EN] STERICALLY HINDERED AMINE AND OXYALKYL AMINE LIGHT STABILIZERS<br/>[FR] PHOTOSTABILISANTS AMINE ET OXYALKYLAMINE À ENCOMBREMENT STÉRIQUE
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2016105988A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  Compounds having hindered amine and oxyalkyl amine light stabilizers can mitigate the adverse effects of actinic radiation, such as visible and ultraviolet light, in particular on substrates such as glass or ceramic substrates. Polymers derived from such compounds. Nanoparticles, substrates, such as glass or ceramic substrates, or both nanoparticles and substrates, having such compounds affixed thereto. Articles containing at least one of such polymers, nanoparticles, substrates, or compounds.

  具有受阻胺和氧烷胺光稳定剂的化合物可以减轻光化学辐射的不良影响，特别是对玻璃或陶瓷基板等基板的影响。从这些化合物衍生的聚合物。纳米颗粒，基板，如玻璃或陶瓷基板，或同时具有这些化合物的纳米颗粒和基板。含有至少一种这样的聚合物，纳米颗粒，基板或化合物的制品。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS SRC TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE SRC TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004041829A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed herewith) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)2 group wherein each R2 group is hydrogen or (1-8C) alkyl, m is 0, 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, n is 0, 1, 2 or 3, and each R3 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团是氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病。
• Polymers containing spirobicyclic ammonium moieties as bile acid sequestrants
  申请人：GelTex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06271264B1

  公开（公告）日：2001-08-07

  The present invention relates to a method for sequestering bile acids in a patient and to particular polymers for use in the method. The method comprises administering a therapeutically effective amount of a spirobicyclic ammonium moiety-containing polymer composition to a mammal, such as a human, whereby bile acids are sequestered. The polymers of the invention comprise spirobicyclic ammonium moieties and optionally, further comprise a hydrophobic substituent, a quaternary ammonium-containing substituent or a combination thereof.

  本发明涉及一种在患者中固定胆汁酸的方法，以及用于该方法的特定聚合物。该方法包括向哺乳动物（如人类）施用含有螺环双环铵基团的聚合物组合物的治疗有效量，从而固定胆汁酸。本发明的聚合物包括螺环双环铵基团，可选地还包括疏水取代基、季铵基取代基或两者的组合。