3-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)prop-2-enamine | 132553-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 3-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)prop-2-enamine
• 英文别名: (E)-3-(1-tritylimidazol-4-yl)prop-2-en-1-amine
• CAS: 132553-79-8
• 化学式: C₂₅H₂₃N₃
• 分子量: 365.478
• InChiKey: PSKFCFRJPUWICJ-LICLKQGHSA-N

物化性质

• 沸点：
  550.8±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  43.84
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)prop-2-enamine 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  亲脂性取代基对丙磺啶的一些紧密类似物的 H2-组胺能活性的影响

  摘要：

  有效的 H2-激动剂丙咪啶 (9a) 和三个密切相关的胍 (10a、11a 和 12a) 的类西咪替丁部分在咪唑基丙基部分进行了修饰，已被 2 - [(2 - 吡啶基) 甲硫基] 取代乙基、2-（苄硫基）乙基和 3,3-二苯基丙基取代基。胍 10-12 是从相应的 N-苯甲酰胍 7、8 和 15 的酸性水解中获得的，可以根据已知方法通过连续氨解 N-苯甲酰碳酰亚胺二苯酯 (2) 获得。与铅 10a 和 11a 相比，亲脂性取代提供了几乎等效的 H2 激动剂 10b-d 和 11b-d，而具有增加亲脂性的替代品增强了弱部分激动剂 12a 在豚鼠心房 H2 受体上的内在活性和效力。胍 10-12 是离体豚鼠回肠的弱 H1 拮抗剂。

  DOI：

  10.1002/ardp.19923250805
• 作为产物：
  描述：

  1-三苯甲基咪唑-4-甲醛 在 sodium hydroxide 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 3-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)prop-2-enamine
  参考文献：
  名称：

  Daninos, Sophie; Mourabit, Ali Al; Ahond, Alain, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1994, vol. 131, p. 590 - 599

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Sellier, Christian; Buschauer, Armin; Elz, Sigurd, Liebigs Annalen der Chemie, 1992, # 4, p. 317 - 324
  作者：Sellier, Christian、Buschauer, Armin、Elz, Sigurd、Schunack, Walter

  DOI：——

  日期：——
• Daninos, Sophie; Mourabit, Ali Al; Ahond, Alain, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1994, vol. 131, p. 590 - 599
  作者：Daninos, Sophie、Mourabit, Ali Al、Ahond, Alain、Zurita, Manuel Bedoya、Poupat, Christiane、Potier, Pierre

  DOI：——

  日期：——
• The Effect of Lipophilic Substituents on the H2-Histaminergic Activity of Some Close Analogues of Impromidine
  作者：Christian Sellier、Sigurd Elz、Armin Buschauer、Walter Schunack

  DOI：10.1002/ardp.19923250805

  日期：——

  3‐diphenylpropyl substituents. Guanidines 10–12 were obtained from acidic hydrolysis of corresponding N‐benzoyl guanidines 7, 8, and 15, accessible by successive aminolysis of diphenyl N‐benzoyl carbonimidate (2) according to known methods. Compared with leads 10a and 11a lipophilic substitution affords almost equipotent H2‐agonists 10b‐d and 11b‐d, while substituents with increasing lipophilicity enhance both

  有效的 H2-激动剂丙咪啶 (9a) 和三个密切相关的胍 (10a、11a 和 12a) 的类西咪替丁部分在咪唑基丙基部分进行了修饰，已被 2 - [(2 - 吡啶基) 甲硫基] 取代乙基、2-（苄硫基）乙基和 3,3-二苯基丙基取代基。胍 10-12 是从相应的 N-苯甲酰胍 7、8 和 15 的酸性水解中获得的，可以根据已知方法通过连续氨解 N-苯甲酰碳酰亚胺二苯酯 (2) 获得。与铅 10a 和 11a 相比，亲脂性取代提供了几乎等效的 H2 激动剂 10b-d 和 11b-d，而具有增加亲脂性的替代品增强了弱部分激动剂 12a 在豚鼠心房 H2 受体上的内在活性和效力。胍 10-12 是离体豚鼠回肠的弱 H1 拮抗剂。