ethyl 1-BOC-4-(4-hydroxy-4-tetrahydropyranyl)-4-piperidinecarboxylate | 312638-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 1-BOC-4-(4-hydroxy-4-tetrahydropyranyl)-4-piperidinecarboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-BOC4-(4-hydroxy-4-tetrahydropyranyl)-4-piperidinecarboxylate；1-O-tert-butyl 4-O-ethyl 4-(4-hydroxyoxan-4-yl)piperidine-1,4-dicarboxylate
• CAS: 312638-83-8
• 化学式: C₁₈H₃₁NO₆
• 分子量: 357.447
• InChiKey: ICFRTHROLJFLEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  85.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-BOC-4-(4-hydroxy-4-tetrahydropyranyl)-4-piperidinecarboxylate 在 甲烷磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 ethyl 4-(5,6-dihydro-2H-4-pyranyl)-4-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists

  摘要：

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。

  公开号：

  US06350760B1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃酮 、 N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯 在 lithium diethylamide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 ethyl 1-BOC-4-(4-hydroxy-4-tetrahydropyranyl)-4-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists

  摘要：

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。

  公开号：

  US06350760B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] PIPERIDINES SUBSTITUEES EN TANT QU'AGONISTES DU RECEPTEUR DE MELANOCORTINE-4
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000074679A1

  公开（公告）日：2000-12-14

  Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction. Also provided are methods of treating sexual dysfunction with a compound that is a selective agonist of MC-4R over any other human melanocortin receptor.

  某些新型取代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们可用于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和障碍，如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。同时，还提供了使用选择性MC-4R激动剂而非其他人类黑色素皮质素受体治疗性功能障碍的方法。
• EP1187614A4
  申请人：——

  公开号：EP1187614A4

  公开（公告）日：2005-06-22
• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1187614A1

  公开（公告）日：2002-03-20
• US6350760B1
  申请人：——

  公开号：US6350760B1

  公开（公告）日：2002-02-26
• Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06350760B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction. Also provided are methods of treating sexual dysfunction with a compound that is a selective agonist of MC-4R over any other human melanocortin receptor.

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。